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MI-136

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纯度: 99.12%

产品编号 T6889Cas号 1628316-74-4

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

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产品编号 T6889Cas号 1628316-74-4

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 368
In Stock
5 mg
¥ 868
In Stock
10 mg
¥ 1,490
In Stock
25 mg
¥ 2,650
In Stock
50 mg
¥ 3,980
In Stock
100 mg
¥ 5,670
In Stock
200 mg
¥ 7,680
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 959
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
MI-136 inhibits expression of androgen receptor (AR) target genes that DHT induced.
体外活性

MI-136是一种之前描述的抑制剂的变体，能特异性抑制menin-MLL相互作用。AR阳性细胞系如VCaP、LNCaP和22RV1对MI-136敏感。MI-136的治疗还抑制了AR刺激后与ASH2L结合的基因表达。使用MI-136治疗能诱导VCaP细胞凋亡，通过PARP（cPARP）切割作为证据，并阻断DHT诱导的AR依赖性细胞系（LNCaP和VCaP）的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的效果与MDV-3100相似，MDV-3100是一种获FDA批准的用于治疗难治性前列腺癌患者的第二代抗雄性激素。

体内活性

对携带VCaP肿瘤的小鼠进行MI-136（40 mg/kg）治疗，可以使肿瘤体积有适度但显著的减少，而对小鼠体重无影响[1]。

激酶实验
HSP90 binding, ATPase, and selectivity profiling assays: The potency of HSP90 inhibitors for HSP90α, HSP90β, and Grp94 is determined by AlphaScreen competition binding assays, and activity against TRAP-1 is assessed by an ATPase assay.
细胞实验
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM MI-136 for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and MI-136 for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10 nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays. (Only for Reference)
化学信息
分子量470.51
分子式C23H21F3N6S
CAS No.1628316-74-4
SmilesFC(F)(F)Cc1cc2c(NC3CCN(Cc4ccc5[nH]c(cc5c4)C#N)CC3)ncnc2s1
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 87 mg/mL (184.91 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 87 mg/mL (184.91 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.01 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1254 mL10.6268 mL21.2535 mL106.2677 mL
5 mM0.4251 mL2.1254 mL4.2507 mL21.2535 mL
10 mM0.2125 mL1.0627 mL2.1254 mL10.6268 mL
20 mM0.1063 mL0.5313 mL1.0627 mL5.3134 mL
50 mM0.0425 mL0.2125 mL0.4251 mL2.1254 mL
100 mM0.0213 mL0.1063 mL0.2125 mL1.0627 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

resistantprostatePPIMI-136MI136MI 136InhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainCRPCcastrationcancerApoptosisAndrogenReceptorAndrogen Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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