E3连接酶-CRBN靶向化合物库

很棒

Cereblon（CRBN）是最被广泛研究的E3连接酶之一，常用于构建PROTAC分子、寻找新型分子胶（Molecular Glues）以及开发功能化工具化合物。该领域的研究最为广泛。CRBN配体也因其良好的ADME特性而闻名，使得口服生物可利用的PROTAC分子开发成为可能。
我们多年来一直从事类似沙利度胺（Thalidomide-like）和戊二酰亚胺（Glutarimide）化学的研究，并在该化学领域积累了丰富的经验。我们经验丰富的化学家持续致力于设计和合成具有吸引力的新结构单元（Building Blocks），而我们并行的化学团队则深入探索对最具价值的中间体进行修饰的多种策略。凭借这些知识，我们构建了一个包含超过1800万个以CRBN为核心的化合物的“真实化合物库”（REAL Array）。
该库包含超过15000种CRBN靶向化合物，包括戊二酰亚胺类、IMiD化合物库中尿嘧啶类似物及阿伐莫德衍生物，所有产品均持续更新新合成化合物。共价修饰剂涵盖针对半胱氨酸、赖氨酸和丝氨酸残基的多样化高可靠性弹头结构。
https://enamine.net/compound-collections/protein-degradation-toolbox/cereblon-ligands-and-functionalized-intermediates