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AD80

货号 T4301Cas号 1384071-99-1 一键复制产品信息纯度: 99.75%
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AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。

AD80

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纯度: 99.75%

货号 T4301Cas号 1384071-99-1

AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。

AD80
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 385
现货
5 mg
¥ 949
现货
10 mg
¥ 1,520
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,280
现货
100 mg
¥ 6,130
现货
500 mg
¥ 12,200
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
AD80, a multikinase inhibitor, inhibits RET, RAF, SRCand S6K, with greatly reduced mTOR activity.
靶点活性
RET (V804M):0.4 nM, RET (V804L):0.6 nM
体外活性

AD80和AD81抑制RET、RAF、SRC和S6K,相比于AD57和AD58,mTOR活性显著降低。AD80在抑制Ras-Erk信号通路方面表现最佳,具有针对Ret、Raf、Src、Tor和S6K的高效性和极低的毒性的最佳活性平衡。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖,这一作用可能通过诱导凋亡实现。AD80同时抑制S6K1和TAM家族酪氨酸激酶AXL,避免了S6K1的磷酸化和mTOR的共同关联,从而持久地抑制了S6K1引发的信号传导和蛋白质合成。

体内活性

AD80在移植PTEN缺失白血病细胞的小鼠中拯救了50%的个体。口服AD80或AD81可使Drosophila ptc>dRetMEN2B模型中70-90%的动物成年,效果显著优于AD57。在小鼠异种移植模型中,AD80还能比vandetanib更有效地抑制肿瘤生长并减少体重调节。

细胞实验
MZ-CRC-1 (MEN2B) and TT (MEN2A) cells are treated with AD80 (0.2 nM to 20 μM) for 7 days and cell viability is quantitated by MTT assay.
动物实验
Mice showing established growing tumors are separated into vehicle or drug treatment groups. A similar range of tumor sizes is selected for each experiment (vehicle vs AD57; vehicle vs AD80 vs Vandetanib). Vehicle, AD57 (20 mg/kg), AD80 (30 mg/kg), or Vandetanib (50 mg/kg) are administered by oral gavage (PO; per os or by mouth) once daily, five times a week. Tumor and body weight measurements are performed 3 times a week.
化学信息
分子量473.43
分子式C22H19F4N7O
CAS No.1384071-99-1
SmilesCC(C)n1nc(-c2ccc(NC(=O)Nc3cc(ccc3F)C(F)(F)F)cc2)c2c(N)ncnc12
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (126.73 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (2.11 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1122 mL10.5612 mL21.1224 mL105.6122 mL
5 mM0.4224 mL2.1122 mL4.2245 mL21.1224 mL
10 mM0.2112 mL1.0561 mL2.1122 mL10.5612 mL
20 mM0.1056 mL0.5281 mL1.0561 mL5.2806 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1122 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0561 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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