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BGB-A445

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货号 T9901A-1817Cas号 3033874-57-3

BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性 OX40 单克隆抗体,能够与 OX40 高亲和力结合。其作用机制包括激活下游NF-κB信号通路,进而促进免疫细胞活化、增殖和存活。通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC),BGB-A445 能以剂量依赖性效应显著减少调节性 T 细胞。在 MC38 小鼠模型中,该化合物展现出强大且剂量依赖性的抗肿瘤活性。BGB-A445 可用于癌症研究,尤其是结肠腺癌。

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BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性 OX40 单克隆抗体,能够与 OX40 高亲和力结合。其作用机制包括激活下游NF-κB信号通路,进而促进免疫细胞活化、增殖和存活。通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC),BGB-A445 能以剂量依赖性效应显著减少调节性 T 细胞。在 MC38 小鼠模型中,该化合物展现出强大且剂量依赖性的抗肿瘤活性。BGB-A445 可用于癌症研究,尤其是结肠腺癌。

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产品介绍


生物活性
产品描述
BGB-A445 is a humanized non-ligand blocking agonistic OX40 monoclonal antibody with high affinity for OX40. It activates the downstream NF-κB pathway, inducing activation, proliferation, and survival of immune cells. BGB-A445 significantly depletes regulatory T cells in a dose-dependent manner via antibody-dependent cellular cytotoxicity (ADCC). In the MC38 mouse model, BGB-A445 demonstrates potent, dose-dependent antitumor efficacy and is applicable in cancer studies, such as colorectal adenocarcinoma.
体外活性

BGB-A445(0.01-10 µg/mL,1小时)与细胞表面过表达的OX40紧密结合,其剂量依赖性表现为在HuT78细胞中的EC50值为0.219 µg/mL,在原代人CD4阳性T细胞中的EC50值为0.157 µg/mL。BGB-A445(0-10 µg/mL,48小时)通过上调树突状细胞(DC)成熟/激活标志物CD83和CD86的水平,诱导DC细胞成熟。BGB-A445(0.0001-10 µg/mL,48小时)剂量依赖性增加HuT78/OX40细胞(EC50值为0.059 µg/mL)和原代CD4阳性T细胞中IL-2的产生。BGB-A445(0.001-10 µg/mL,过夜)诱导对OX40高表达且OX40细胞比例高的肿瘤调节性T细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用(ADCC)。同时,BGB-A445(0.001-10 µg/mL,过夜)能提高PBMCs中CD8阳性T细胞的比例,同时降低调节性T细胞的百分比。

体内活性

BGB-A445 (0.3-10 mg/kg, i.p. 每周施用2至4次) 在 MC38、CT26WT 和 PAN02 同基因小鼠模型中呈现出显著的抗肿瘤活性,并且以剂量依赖的方式促进效应 T 细胞的增殖。

化学信息
CAS No.3033874-57-3
储存&溶解度
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计算器

  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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