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LSD1-IN-14

LSD1-IN-14

产品编号 T61405   CAS 2698340-11-1

LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1].

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LSD1-IN-14 Chemical Structure
LSD1-IN-14, CAS 2698340-11-1
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: LSD1-IN-14 (T61405)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
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产品描述 LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1].
体外活性 LSD1-IN-14 (compound x43) (0-20 μM; 72 hours) has a superior ability to inhibit the proliferation of A549 and THP-1 cells, with IC 50 values of 1.62 μM and 1.21 μM, respectively [1]. LSD1-IN-14 (0-3 μM;72 hours) significantly upregulates the expression of substrate H3K4me2 and H3K9me2 in a dose-dependent manner [1]. LSD1-IN-14 (0-3 μM;72 hours) induces the apoptosis of 53.6% of A549 cells in a dose-dependent manner [1]. LSD1-IN-14 (1 mM; 60 minutes) has excellent stability in human liver microsomes and weak CYP inhibition, with T 1/2 of 103.3 min and Cl int(mic) of 13.4 μL/min/mg [1]. Cell Proliferation Assay Cell Line: A549 and THP-1 [1] Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 72 hours Result: Showed a superior ability to inhibit the proliferation of A549 and THP-1 cells, with IC50 values of 1.62 μM and 1.21 μM, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: A549 cells [1] Concentration: 0, 0.3, 1 and 3 μM Incubation Time: 72 hours Result: Significantly upregulated the expression of substrate H3K4me2 and H3K9me2 in a dose-dependent manner. Apoptosis Analysis Cell Line: A549 cells [1] Concentration: 0, 0.3, 1 and 3 μM Incubation Time: 72 hours Result: Induced the apoptosis of 53.6% of cells in a dose-dependent manner.
体内活性 LSD1-IN-14 (2 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for i.g, single) has an acceptable half-life and oral bioavailability [1]. Pharmacokinetic Parameters of LSD1-IN-14 in male Sprague-Dawley rats [1]. IV (2 mg/kg) IG (10 mg/kg) C 0 (ng/mL) 575 C max (ng/mL) 41.1 T 1/2 (h) 1.0 T 1/2 (h) 2.8 Vd ss (L/kg) 6.6 T max (h) 0.8 Cl (mL/min/kg) 156 AUC 0-t (ng.h/mL) 126 AUC 0-t (ng.h/mL) 211 AUC 0-∞ (ng.h/mL) 152 AUC 0-∞ (ng.h/mL) 214 Bioacailability (%) 11.9 Animal Model: Male Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 2 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for i.g. Administration: i.v. and i.g, single Result: Showed an acceptable half-life and oral bioavailability.
分子量 365.45
分子式 C21H24FN5
CAS No. 2698340-11-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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LSD1-IN-14 2698340-11-1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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