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PROTAC PARP1 degrader-4
还可以
产品编号 T204787
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中具有选择性降解活性的PARP1 PROTAC降解剂，DC50分别为180 nM和240 nM。它能够促进PARP1的泛素化和降解，并抑制PARP1酶活性，同时不引起明显的DNA诱捕效应。此化合物可有效抑制携带BRCA基因突变的肿瘤生长，对正常细胞则影响较小。
PROTAC PARP1 degrader-4
还可以产品编号 T204787
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中具有选择性降解活性的PARP1 PROTAC降解剂，DC50分别为180 nM和240 nM。它能够促进PARP1的泛素化和降解，并抑制PARP1酶活性，同时不引起明显的DNA诱捕效应。此化合物可有效抑制携带BRCA基因突变的肿瘤生长，对正常细胞则影响较小。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 期货 | |
| 50 mg | 待询 | 期货 |
大包装 & 定制
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与"PROTAC PARP1 degrader-4"相关的抑制剂
Olaparib
客户已引用
奥拉帕尼, KU0059436, AZD2281
T3015763113-22-0
Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
- ¥ 265
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客户已引用 OUL35
NSC39047
T90246336-34-1
OUL35 (NSC-39047) 是一种选择性 PARP-10 抑制剂和小分子 ARTD10 抑制剂，其 IC50值为 329 nM。
- ¥ 117
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Talazoparib 客户已引用
他拉唑帕利, LT-673, BMN-673
T62531207456-01-6
Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
- ¥ 253
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客户已引用 AU-15330
T399542380274-50-8In house
AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]
- ¥ 1330
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XAV-939 客户已引用
XAV939, NVP-XAV939
T1878284028-89-3
XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。
- ¥ 348
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Niraparib 客户已引用
尼拉帕尼, MK-4827
T32311038915-60-4
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
- ¥ 223
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客户已引用 ARV-471 客户已引用
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 1850
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客户已引用 3-Methoxybenzamide
3-甲氧基苯甲酰胺, 3-MBA
T74395813-86-5
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是一种多聚 ADP-核糖合成酶的竞争性抑制剂，可抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，诱导细胞凋亡。它可促进蓝薯植株的生长、微瘤化和转化效率。
- ¥ 198
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3-Aminobenzamide
PARP-IN-1, INO-1001, INO1001, INO 1001, 3-ABA, 3-AB
T63293544-24-9
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50值约为 50 nM。它是再灌注过程中氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。
- ¥ 191
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VPC-70063
Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-
T6001913571-44-3
VPC-70063 (Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-) 是 c-Myc-MAX 的抑制剂。 VPC-70063 的 Myc-Max 转录活性抑制率为 106%，IC50 为 8.9 μM，Myc-Max/UBE2C 下游通路抑制率为 94%。 VPC-70063 可用于抗癌研究。
- ¥ 416
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Benzamide
苯甲酰胺, Phenylcarboxyamide, Benzoylamide, Amid kyseliny benzoove
T678055-21-0
Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，是苯甲酸的衍生物。
- ¥ 148
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) is a selective PARP1 PROTAC degrader, demonstrating DC50 values of 180 nM and 240 nM in T47D and MDA-MB-231 cell lines, respectively. It facilitates the ubiquitination and degradation of PARP1 and inhibits its enzymatic activity without causing significant DNA trapping effects. Additionally, PROTAC PARP1 degrader-4 can inhibit tumors with BRCA gene mutations while having minimal impact on the growth of normal cells. |
| 体外活性 | PROTAC PARP1 degrader-4 (1-10 μM，24-48 h) 能够保护 T47D 和 MOLT4 细胞免于基因毒性引起的细胞死亡 [1] 。此外，PROTAC PARP1 degrader-4 (10 μM，3-6 天) 在具有 BRCA1 突变的 MOLT4 细胞中引发细胞毒性作用 [1]。 |
| 体内活性 | PROTAC PARP1 degrader-4 (40 mg/kg，腹腔注射，16天) 在携带 BRCA1 突变的 MOLT4 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性 [1]。 |
| 分子量 | 920.145 |
| 分子式 | C51H62FN7O6S |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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