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LEI-401

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产品编号 T38001Cas号 2393840-15-6
别名 LEI 401

LEI-401 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性和有效性的 NAPE-PLD 抑制剂(IC50:27 nM)。LEI-401 降低自由活动小鼠脑内n -酰基乙醇胺(NAEs)含量,可调节小鼠情绪行为。

LEI-401

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纯度: 99.79%
产品编号 T38001 别名 LEI 401Cas号 2393840-15-6

LEI-401 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性和有效性的 NAPE-PLD 抑制剂(IC50:27 nM)。LEI-401 降低自由活动小鼠脑内n -酰基乙醇胺(NAEs)含量,可调节小鼠情绪行为。

规格价格库存数量
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
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产品介绍

生物活性
产品描述
LEI-401 is a selective and potent NAPE-PLD inhibitor that crosses the blood-brain barrier (IC50: 27 nM).LEI-401 reduces the level of n-acylethanolamines (NAEs) in the brain of free-ranging mice and modulates their emotional behaviour.
靶点活性
NAPE-PLD:0.86 μM
体外活性
在转染了hNAPE-PLD的HEK293T细胞中,LEI-401(0.04-20 μM;30分钟)剂量依赖性地减少NAPE-PLD标记,IC50为0.86 μM。LEI-401降低了Neuro-2a细胞中的NAE水平,但在NAPE-PLD KO细胞中没有降低[1]。
体内活性
LEI-401在C57BL/6J小鼠血浆中的体内药代动力学剖析,通过腹腔注射(i.p., 30 mg/kg)、口服(p.o., 10 mg/kg)或静脉注射(i.v., 1 mg/kg)给药。结果显示LEI-401是一种体内有效的NAPE-PLD抑制剂,可用于研究其生理作用。[1]。
别名LEI 401
化学信息
分子量421.54
分子式C24H31N5O2
CAS No.2393840-15-6
SmilesO[C@H]1CCN(C1)c1cc(nc(n1)N1CCC[C@H](C1)c1ccccc1)C(=O)NCC1CC1
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (189.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3723 mL11.8613 mL23.7225 mL118.6127 mL
5 mM0.4745 mL2.3723 mL4.7445 mL23.7225 mL
10 mM0.2372 mL1.1861 mL2.3723 mL11.8613 mL
20 mM0.1186 mL0.5931 mL1.1861 mL5.9306 mL
50 mM0.0474 mL0.2372 mL0.4745 mL2.3723 mL
100 mM0.0237 mL0.1186 mL0.2372 mL1.1861 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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