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JHU-083

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产品编号 T15613Cas号 1998725-11-3
别名 JHU083

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可改善 APOE4 小鼠的认知能力,使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

JHU-083
TargetMol

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JHU-083

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纯度: 100%
产品编号 T15613 别名 JHU083Cas号 1998725-11-3

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可改善 APOE4 小鼠的认知能力,使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 3,650
现货
10 mg
¥ 5,180
现货
25 mg
¥ 7,860
现货
50 mg
¥ 10,600
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
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产品介绍

生物活性
产品描述
JHU-083 is an orally available, blood-brain barrier-crossing, selective glutaminase antagonist that improves cognitive performance and normalizes abnormal hippocampal glutaminase activity in APOE4 mice.
体内活性
JHU-083(1.82 mg/kg;口服;每隔一天一次,持续 12 天)能够缓解 CSDS 诱导的社交回避行为以及类似快感缺乏的行为。
JHU-083(1.82 mg/kg;口服)能够降低 CSDS 诱导的前额皮质和海马中 CD11b+ 细胞谷氨酰胺酶活性增强的幅度,但对小脑的酶活性没有显著影响。此外,JHU-083 处理能够下调 CSDS 诱导的 IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。[1]
别名JHU083
化学信息
分子量312.37
分子式C14H24N4O4
CAS No.1998725-11-3
Smiles[C@H](NC([C@H](CC(C)C)N)=O)(CCC(C=[N+]=[N-])=O)C(OCC)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
PBS (pH 7.2): 20.00 mg/mL (64.03 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 80.00 mg/mL (256.11 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 120.00 mg/mL (384.16 mM), Sonication is recommended.
H2O: 30.00 mg/mL (96.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
PBS (pH 7.2)/H2O/DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2013 mL16.0067 mL32.0133 mL160.0666 mL
5 mM0.6403 mL3.2013 mL6.4027 mL32.0133 mL
10 mM0.3201 mL1.6007 mL3.2013 mL16.0067 mL
20 mM0.1601 mL0.8003 mL1.6007 mL8.0033 mL
50 mM0.0640 mL0.3201 mL0.6403 mL3.2013 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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