100或200 mg/kg Leucovorin,两天一次,4-6天后和对照组小鼠相比,降低了肝脏中RTX的浓度2-4倍.在小鼠体重严重减轻和腹泻后给药,每天两次200 mg/kg Leucovorin,给药 5-7天后,可以防止进一步的重量损失和开始早期恢复. Leucovorin/5-FU和胃和结/直肠癌疫苗（200 mg/ml）联用可增加对体内DHDK12肿瘤生长的治疗效果.

在肿瘤和正常组织中,Leucovorin是一个还原叶酸辅因子,用于与RTX竞争性运输和polyglutamation,故可作为潜在的救援剂。在CCRF-CEM细胞中,Leucovorin增强三甲/氟尿嘧啶毒性,但不增加氨甲喋呤/氟尿嘧啶毒性。Leucovorin可增强RTX的细胞毒性,并逆转生长抑制。在11种人结肠癌细胞系中,20 mM Leucovorin增加细胞毒性。Leucovorin的增加会减缓叶酸在组织中减少的水平,从而促进胸苷酸合酶对小鼠结肠瘤的抑制作用。