Exatecan Mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌症细胞系的增殖，对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞的平均GI50分别为2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL和0.877 ng/mL [1]。Exatecan 对PC-6和PC-6/SN2-5细胞展示出细胞毒性活动，其平均GI50分别为0.186 ng/mL和0.395 ng/mL。此外，Exatecan Mesylate (34 nM) 在PC-6和PC-6/SN2-5细胞中稳定DNA-TopoI复合体 [2]。

Exatecan Mesylate（3.325-50 mg/kg，静脉注射）在携带肿瘤细胞的小鼠模型中展示出抗肿瘤活性，未观察到毒性死亡[1]。Exatecan Mesylate（15, 25 mg/kg，静脉注射）在MIA-PaCa-2早期模型及BxPC-3早期模型中，显著抑制MIA-PaCa和BxPC-3原发肿瘤生长。在BxPC-3晚期癌症模型中，Exatecan Mesylate（15, 25 mg/kg，静脉注射）还显著抑制了BxPC-3的淋巴转移，并完全消除了肺转移[3]。