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Exatecan Mesylate (GMP)是 Exatecan Mesylate 的 GMP 级别试剂。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 2.2 μM,可研究癌症。
Exatecan Mesylate (GMP)是 Exatecan Mesylate 的 GMP 级别试剂。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 2.2 μM,可研究癌症。
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产品描述 | Exatecan Mesylate (GMP) refers to the GMP grade reagents of Exatecan Mesylate. Exatecan Mesylate (DX8951f) is a DNA topoisomerase I inhibitor (IC50: 2.2 μM, 0.975 μg/mL). |
体外活性 | Exatecan Mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌症细胞系的增殖,对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞的平均GI50分别为2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL和0.877 ng/mL [1]。Exatecan 对PC-6和PC-6/SN2-5细胞展示出细胞毒性活动,其平均GI50分别为0.186 ng/mL和0.395 ng/mL。此外,Exatecan Mesylate (34 nM) 在PC-6和PC-6/SN2-5细胞中稳定DNA-TopoI复合体 [2]。 |
体内活性 | Exatecan Mesylate(3.325-50 mg/kg,静脉注射)在携带肿瘤细胞的小鼠模型中展示出抗肿瘤活性,未观察到毒性死亡[1]。Exatecan Mesylate(15, 25 mg/kg,静脉注射)在MIA-PaCa-2早期模型及BxPC-3早期模型中,显著抑制MIA-PaCa和BxPC-3原发肿瘤生长。在BxPC-3晚期癌症模型中,Exatecan Mesylate(15, 25 mg/kg,静脉注射)还显著抑制了BxPC-3的淋巴转移,并完全消除了肺转移[3]。 |
别名 | 依喜替康甲磺酸盐 (GMP) |
分子量 | 531.55 |
分子式 | C25H26FN3O7S |
CAS No. | 169869-90-3 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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