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Khellin

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纯度: 99.95%

货号 T1431Cas号 82-02-0

别名 凯林, 呋喃并色酮, Visammin, Methafrone, Amicardine

Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。

Khellin
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纯度: 99.95%

货号 T1431 别名 凯林, 呋喃并色酮, Visammin, Methafrone, AmicardineCas号 82-02-0

Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 146
现货
10 mg
¥ 193
现货
25 mg
¥ 295
现货
50 mg
¥ 423
现货
100 mg
¥ 553
现货
500 mg
¥ 1,350
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 179
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产品介绍

Khellin AI Summary
Khellin is a versatile bioactive molecule exhibiting a range of pharmacological effects across various biological targets. It is effective in altering serum lipoprotein levels in normocholesterolemic male S.E.A. Japanese quail, increasing HDL cholesterol and decreasing VLDL+LDL cholesterol at a dosage of 50 mg/kg/day. The compound also shows vasorelaxation properties in rat aorta rings with IC50 values of 309,000 nM and 316,100 nM when pre-contracted with noradrenaline and KCl, respectively, and demonstrates antagonist activity with a PD'2 value of 4.46. Additionally, Khellin has shown to inhibit HIV1 reverse transcriptase with an IC50 value greater than 200.0 µg/mL. It modulates various biological pathways and enzymes, including enhancing SMN2 splice variant expression, inhibiting Cytochrome P450 2C19 and 3A4 among others, and showing dual bioactivity against human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) and Human Apurinic/apyrimidinic Endonuclease 1 (APE1). It also inhibits sodium fluorescein uptake in OATP1B1 and OATP1B3-transfected CHO cells and shows moderate inhibition of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. Moreover, Khellin has exhibited antibacterial and antifungal activities against several pathogens, including Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, and Candida albicans. It has shown antiviral properties against SARS-CoV-2 by inhibiting virus-induced cytotoxicity in VERO-6 cells and Caco-2 cells, with inhibition percentages varying depending on the assay and conditions. Despite demonstrating potent inhibition of human CYP1A1 and CYP1A2 enzymes, Khellin is also associated with moderate liver toxicity, evidenced by elevated ALT or AST levels. Finally, its thermodynamic equilibrium solubility varies in solutions like water, PBS, and simulated gastric and intestinal fluids, which may impact its pharmacokinetic properties..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Khellin (Methafrone) is a vasodilator that also has bronchodilatory action.
靶点活性
EGFR:0.15 µM (IC50)
别名凯林, 呋喃并色酮, Visammin, Methafrone, Amicardine
化学信息
分子量260.24
分子式C14H12O5
CAS No.82-02-0
SmilesCOc1c2ccoc2c(OC)c2oc(C)cc(=O)c12
密度1.301 g/cm3
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 12 mg/mL (46.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8426 mL19.2130 mL38.4261 mL192.1303 mL
5 mM0.7685 mL3.8426 mL7.6852 mL38.4261 mL
10 mM0.3843 mL1.9213 mL3.8426 mL19.2130 mL
20 mM0.1921 mL0.9607 mL1.9213 mL9.6065 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经
中药材名称中药材拉丁名性味归经
吉林延龄草Trillium camschatcense Ker Gawl.温甘, 微辛
山药Dioscorea opposita Thunb.平甘脾, 肺, 肾
小花盾叶薯蓣Dioscorea sinoparviflora C.T.Ting, M.G.Gilbert & Turland凉苦, 辛
所属中成药
中成药名称处方组成中成药类型
参鹿扶正胶囊人参,熟地黄,杜仲,枸杞子,巴戟天,牛膝,茯苓,沙棘,胡芦巴,天冬,五味子,五加皮,肉苁蓉,鹿角胶,山药,酸枣仁,桑椹,白术,半枝莲,猫爪草扶正药
安康片红参,银耳,当归,山药,猪脊髓,鹿茸,山楂安神药
参苓白术散人参,茯苓,白术(炒),山药,白扁豆(炒),莲子,薏苡仁(炒),砂仁,桔梗,甘草扶正药
补肾养血胶囊人参,肉桂,蛇床子,紫梢花,韭菜子,三七,牛膝,续断,沙棘,山茱萸,制何首乌,枸杞子,熟地黄,麦冬,五味子,炙黄芪,山药,狗鞭,淫羊藿扶正药
参龙补肾胶囊淫羊藿,肉苁蓉,巴戟天,补骨脂,韭菜子,菟丝子,人参,当归,熟地黄,枸杞子,女贞子,核桃仁,山药,丁香,八角茴香,龙骨,牡蛎,甘草扶正药
八宝镇惊丸薄荷,天南星,猪牙皂,茯苓,木香,雄黄,钩藤,细辛,法半夏,僵蚕,琥珀,白附子,天竺黄,朱砂,防风,山药,胆南星,前胡,牛黄,白术,蝉蜕,天麻,白芍,冰片,广藿香,甘草安神药
白柏胶囊当归,白术,党参,黄芪,茯苓,柏子仁,远志,炙甘草,山药,麦冬,枸杞子,续断,桑寄生,地榆(炒),乌梅(炒)清热药
八味益肾丸雄蚕蛾,淫羊藿,熟地黄,当归,菟丝子,杜仲,山药,鹿角胶扶正药
补肾助阳丸熟地黄,白术(炒),驴肾(烫),枸杞子,锁阳,山药,淫羊藿,人参,肉苁蓉,泽泻(盐制),车前子(盐制),当归,补骨脂,制何首乌,鹿鞭(烫),白芍,川芎,木香,牛膝,牡丹皮,莱菔子(炒),炙甘草,附子,肉桂,狗鞭(烫),茯苓,菟丝子(酒制),蜂蜜(炼)扶正药
参苓归元膏山药,菊花,红参,麦冬,女贞子(醋制),巴戟天(盐炙),肉苁蓉,枸杞子,茯苓扶正药
安康胶囊红参,银耳,当归,山药,猪脊髓,鹿茸,山楂安神药
参苓白术口服液人参,茯苓,白术(炒),山药,白扁豆(炒),莲子,薏苡仁(炒),砂仁,桔梗,甘草扶正药
参鹿扶正片人参,熟地黄,杜仲,枸杞子,巴戟天,牛膝,茯苓,沙棘,胡芦巴,天冬,五味子,五加皮,肉苁蓉,鹿角胶,山药,酸枣仁,桑椹,白术,半枝莲,猫爪草扶正药
保胎灵胶囊熟地黄,续断,杜仲(炭),檞寄生,巴戟天(去心),阿胶,枸杞子,山药,白术(炒),白芍,龙骨(煅),菟丝子,五味子,牡蛎(煅)扶正药
斑龙固肾胶囊鹿茸,熟地,鹿鞭,鹿角胶,巴戟天(制),人参,远志,山茱萸(制),山药,茯苓,丹皮,肉苁蓉,菟丝子,杜仲,枸杞子,龙骨(煅),牡蛎(煅),芡实,锁阳,五味子(制),金樱子,覆盆子扶正药
保胎灵片熟地黄,牡蛎(煅),五味子,阿胶,槲寄生,巴戟天(去心),白术(炒),山药,白芍,龙骨(煅),续断,枸杞子,杜仲(炭),菟丝子(饼)扶正药
参地益肾口服液人参,熟地黄,山茱萸(制),蛇床子,蛤蚧,山药,益智仁(制),南五味子(制),何首乌(制),麦冬,茯苓,泽泻,牡丹皮,砂仁,山楂,陈皮,巴戟天,黑豆(盐炒)扶正药
参芪降糖胶囊人参茎叶皂苷,五味子,黄芪,山药,地黄,覆盆子,麦冬,茯苓,天花粉,泽泻,枸杞子安神药
参麦地黄丸熟地黄,山茱萸(蒸),山药,牡丹皮,茯苓,泽泻,北沙参,麦冬扶正药
参芪降糖颗粒人参茎叶皂甙,五味子,黄芪,山药,地黄,覆盆子,麦冬,茯苓,天花粉,泽泻,枸杞子扶正药
所属中药方剂
方剂名称处方组成剂型处方来源
六味合四神丸熟地黄,枣皮,茯苓,山药,泽泻,牡丹皮,补骨脂,吴茱萸,肉豆蔻丸剂《一盘珠》卷八。
五味子汤17五味子,山药,半夏,鹿茸,白术,附子,牛膝,甘草,槟榔,熟地黄,干姜,白豆蔻,木香,丁香,茯苓汤剂《圣济总录》卷一一六。
六君子汤2人参,白术,黄芪,茯苓,甘草,山药汤剂《普济方》卷一四七引《德生堂方》。
五味子丸10五味子,熟地黄,肉苁蓉,牛膝,菟丝子,泽泻,茯苓,巴戟天,赤石脂,山茱萸,杜仲,山药,石膏,远志,柏子仁丸剂《圣济总录》卷四十三。
五味子丸6五味子,龙骨,牡蛎,牛膝,桂枝,山茱萸,萆薢,茯苓,巴戟天,山药,石斛,续断,附子,吴茱萸丸剂《普济方》卷二十九引《护命》。
五香白术散沉香,木香,乳香,丁香,藿香,白术,罗参,茯苓,薏苡仁,山药,扁豆,桔梗,缩砂仁,白豆蔻,甘草,莲肉散剂《得效》卷十九。
五味子丸15五味子,续断,山药,人参,菟丝子,茯苓,山茱萸,柏子仁,川芎,牛膝,远志,龙骨丸剂《普济方》卷三十三引《卫生家宝》。
五味子丸3人参,五味子,补骨脂,白术,山药,茯苓,吴茱萸,巴戟天,肉豆蔻,龙骨丸剂《准绳·类方》卷六。
五味子丸人参,白术,山药,五味子,补骨脂,肉豆蔻,益智仁丸剂《症因脉治》卷四。
五福延寿丹1五味子,人参,远志,石菖蒲,山茱萸,八角茴香,生地黄,熟地黄,杜仲,茯苓,肉苁蓉,枸杞,菟丝子,山药,牛膝,川椒,缩砂仁,黄柏,知母,木瓜,覆盆子丸剂《济阳纲目》卷六十四。
六味合五子丸熟地黄,山药,山茱萸,茯苓,牡丹皮,泽泻,枸杞,菟丝子,五味子,车前子,覆盆子丸剂《医学心悟》卷五。
六味地黄丸熟地黄,山茱萸,山药,牡丹皮,茯苓,泽泻,香附米,蕲艾丸剂《准绳·女科》卷四。
五福延寿丹五味子,肉苁蓉,牛膝,菟丝子,杜仲,天冬,广木香,巴戟天,山药,鹿茸,车前子,石菖蒲,泽泻,生地黄,熟地黄,人参,乳香,没药,枸杞,八角茴香,覆盆子,赤石脂,地骨皮,杏仁,山茱萸,柏子仁,川椒,川楝子,远志,龙骨,茯苓,当归丸剂《便览》卷三。
六龙固本丸山药,巴戟天,山茱萸,川楝子,黄芪,补骨脂,小茴香,人参,莲子,木瓜,当归,生地黄,白芍,川芎丸剂《寿世保元》卷七。
五味子丸1五味子,石龙芮,乌头,石斛,萆薢,菟丝子,防风,棘刺花,小草,山药,牛膝,地骨皮,细辛,桂枝,玉竹,麦冬,干姜,厚朴丸剂《圣济总录》卷九十二。
五精丸秋石,鹿角,茯苓,阳起石,山药丸剂《医方大成》卷四引《澹寮方》。
五味子丸9五味子,续断,牛膝,附子,桂枝,杜仲,八角茴香,茯苓,川芎,当归,山药,槟榔,吴茱萸,细辛,青橘皮丸剂《普济方》卷三十一引《护命》。
五福延龄丹沉香,木香,五味子,菟丝子,肉苁蓉,天冬,巴戟天,杜仲,山药,鹿茸,车前子,石菖蒲,泽泻,生地黄,熟地黄,枸杞,人参,山茱萸,远志,赤石脂,茯苓,覆盆子,杏仁,柏子仁,当归,牛膝,川楝子,川椒丸剂《医方类聚》卷一五三引《经验秘方》。
五美丹熟地黄,当归,山茱萸,麦冬,山药汤剂《辨证录》卷十一。
五味子丸18阿胶,熟地黄,茯苓,麦冬,山药,五味子,贝母,柏子仁,人参,百部,茯神,远志,防风,杜仲丸剂《医方大成》卷七。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

vitiligovascularsmoothmuscleKhellinInhibitorinhibitHER1ErbB-1Epidermal growth factor receptorEGFRanalgesic
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