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大环多肽 GPCR 化合物库

Peptide GPCR Library (Macrocycles)

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产品编号 AN4400

利用我们在合成trans-十氢萘相关的多氧骨架方面的努力,我们开发了一个非含氮化合物库,用于筛选传统上需要碱性化合物的GPCR靶点。除了μ、κ和δ阿片受体外,这些靶点还包括各种胺类GPCR,如5-羟色胺、多巴胺、组胺、肾上腺素能和毒蕈碱受体,以及其他一些肽类GPCR,包括生长抑素受体、尾紧张素II受体(UT2R, GPR14)和黑色素浓缩激素受体(MCHR1, MCHR2)。该文件包含了所有肽能GPCR大环,可供挑选。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。

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产品编号 AN4400

大环多肽 GPCR 化合物库

规格

  • 1 mg
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
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产品描述 产品描述

G蛋白偶联受体(GPCR)历来是所有类别的药物靶点中最成功的。然而,即使在这个蛋白质家族中,仍有大量的机会进一步发现靶点。特别的例子是脂质受体,在人类中大约有50种。虽然有一些针对此类受体的上市药物,包括白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、扎菲鲁司特和普兰鲁司特)和各种前列腺素和前列腺素类似物(地诺前列酮、依前列醇、前列地尔、曲伏前列素、米索前列醇、比马前列素),但大多数受体目前尚未开发。最近监管部门批准fingolimod用于治疗多发性硬化症,并报道了许多其他受体在多种疾病中的生物学意义,这证明了这些靶点的重要性。在药物发现中,寻找脂质GPCR的配体仍然是一个具有挑战性的领域,这可能是由于药效团中酸性基团对大多数靶向的重要性,以及迄今为止在筛选收集中此类部分的相对短缺。基于对已知命中率的分析,我们设计了一个具有羧酸基团的天然产物类亲脂性分子库。大多数分子具有22-27个重原子,这与天然脂质GPCR结合物一致。

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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