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(+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂,具有抗疟活性,可用于研究疟疾。
别名 SJ000557733
(+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂,具有抗疟活性,可用于研究疟疾。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 15,200 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,970 | 现货 |
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| 产品描述 | (+)-SJ733 (SJ000557733) is a potent Na+-ATPase PfATP4 inhibitor with antimalarial activity for the study of malaria. |
| 靶点活性 | single receptor site:50 nM (Kd) |
| 体外活性 | (+)-SJ733在广泛的体外评估中未表现出任何剂量的显著安全风险,且在任何研究中也未表现出显著的安全或耐受性问题(在大鼠7天重复给药研究中观察不到不良反应水平和最大耐受剂量>240毫克/千克)。因此,(+)-SJ733预计具有至少43倍的安全边际。[1]。 |
| 体内活性 | (+)-SJ733是一种有效且安全的口服活性药物候选化合物。在非肥胖糖尿病性Scid白血病2受体γ链缺失(NSG)小鼠模型中,SJ733对P. falciparum 3D70087/N9具有高效性,其(+)-对映体展现出优异的效力(1.9毫克/千克);在该模型中,其效力类似于吡咯烷胺(ED90为0.9毫克/千克),并且优于氯喹(ED90为4.3毫克/千克)。(+)-SJ733通过暴露(AUCED90为1.5 µM⋅h)达到这种效力,类似于氯喹(AUCED90为3.1 µM⋅h),并且优于吡咯烷胺(AUCED90为5.2 µM⋅h)。在小鼠、大鼠和狗中口服给药后,(+)-SJ733展现出出色的暴露。在啮齿动物中,(+)-SJ733在20–25毫克/千克剂量后1小时内达到峰值血浆浓度∼5 µM,在狗中以30毫克/千克口服剂量后达到>20 µM的峰值浓度。(+)-SJ733在大鼠中剂量高达200毫克/千克时未显示出显着的毒理作用,其暴露(AUC)约为产生最大寄生学反应(最快杀伤速率)所需剂量的约43倍,比小鼠的ED90所需剂量高出约220倍,表明具有极佳的治疗比例[1]。 |
| 别名 | SJ000557733 |
| 分子量 | 468.4 |
| 分子式 | C24H16F4N4O2 |
| CAS No. | 1424799-20-1 |
| Smiles | Fc1ccc(NC(=O)[C@@H]2[C@H](N(CC(F)(F)F)C(=O)c3ccccc23)c2cccnc2)cc1C#N |
| 密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (64.05 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.27 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多