Cystatin B agonist 1 (Compound 1e) (2.5-6 μM, 14 天) 浓度依赖性地抑制 U87 和 U251 细胞的克隆形成。Cystatin B agonist 1 (2.5-6 μM, 24 h) 可诱导 U87 和 U251 细胞的 S 期阻滞。Cystatin B agonist 1 (2-6 μM, 6 h) 抑制 U87 和 HUVEC 细胞的管形成能力。Cystatin B agonist 1 (2.5-6 μM, 6-24 h) 抑制 MG 细胞系 (U87 和 U251 细胞) 的迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 (5-6 μM) 促进 U87 和 U251 细胞中 E-cadherin 的表达，并减少 Vimentin 及基质金属蛋白酶 (MMPs) 的表达。

在 U87 MG 异种移植模型中，Cystatin B agonist 1 (Compound 1e) 以 50-100 mg/kg 的剂量灌胃给药，经历 5 天给药、间隔 2 天的周期，持续 21 天，展现出显著的抗肿瘤活性。