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SGK1-IN-4

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货号 T9977Cas号 1628048-93-0

SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。

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SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,230
待询
5 mg
¥ 2,820
待询
10 mg
¥ 3,970
待询
25 mg
¥ 6,380
待询
50 mg
¥ 8,590
待询
100 mg
¥ 11,600
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200 mg
¥ 15,600
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,190
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产品介绍


SGK1-IN-4 AI Summary
SGK1-IN-4 demonstrates a potent inhibitory effect on SGK1, evidenced by an IC50 value of less than 1.5 nM in a substrate phosphorylation assay and 120.0 nM in a cellular activity assay. Beyond its strong inhibition of recombinant human SGK1, with IC50 values below 1.0 nM, it also inhibits mouse and rat SGK1 with IC50 values of 253.0 nM and 358.0 nM, respectively. The compound has a distribution coefficient (LogD) of 2.8 and shows 57.0% inhibition of RSK1 kinase at 0.1 µM concentration. It exhibits metabolic stability in mouse and rat liver microsomes, with drug degradation rates of 6.0% and 7.0%, respectively, and high chemical stability with moderate metabolic degradation in human liver microsomes. The IC50 for CYP3A4 inhibition in human liver microsomes using testosterone as a substrate exceeds 3000.0 nM, although it shows weak inhibition when midazolam is the substrate. SGK1-IN-4 is highly permeable in human Caco2 cells and has aqueous solubility at pH 7.4. Additionally, it inhibits chondrocyte hypertrophic differentiation in mouse ATDC-5 cells with an IC50 of 50.0 nM and exhibits variable inhibition of human ERG at different concentrations. Overall, SGK1-IN-4 displays a diverse pharmacological profile, encompassing significant enzyme inhibition, favorable metabolic stability, good permeability, and inhibition of specific cellular processes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SGK1-IN-4 is a selective inhibitor of SGK1 and can be used in studies about osteoarthritis.
化学信息
分子量517.96
分子式C23H21ClFN5O4S
CAS No.1628048-93-0
SmilesO[C@H]1CC[C@@H](CC1)Oc1nc(nc2[nH]ncc12)-c1ccc(NS(=O)(=O)c2cc(Cl)ccc2F)cc1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (473.01 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9307 mL9.6533 mL19.3065 mL96.5326 mL
5 mM0.3861 mL1.9307 mL3.8613 mL19.3065 mL
10 mM0.1931 mL0.9653 mL1.9307 mL9.6533 mL
20 mM0.0965 mL0.4827 mL0.9653 mL4.8266 mL
50 mM0.0386 mL0.1931 mL0.3861 mL1.9307 mL
100 mM0.0193 mL0.0965 mL0.1931 mL0.9653 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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