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VCP/p97 IN-3 是一种VCP/p97的变构抑制剂。它对VCP具有抑制活性,IC50为9 nM,而对突变型VCP蛋白的IC50是12 nM (N660K) 和19 nM (V474A/D649A)。该化合物能够增加K48泛素化水平及caspase-3含量,并激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。在RPMI-8226细胞的皮下异种移植小鼠模型中,VCP/p97 IN-3显示出抑制肿瘤生长的效果,可以用于多发性骨髓瘤的研究。
VCP/p97 IN-3 是一种VCP/p97的变构抑制剂。它对VCP具有抑制活性,IC50为9 nM,而对突变型VCP蛋白的IC50是12 nM (N660K) 和19 nM (V474A/D649A)。该化合物能够增加K48泛素化水平及caspase-3含量,并激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。在RPMI-8226细胞的皮下异种移植小鼠模型中,VCP/p97 IN-3显示出抑制肿瘤生长的效果,可以用于多发性骨髓瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
VCP/p97 IN-3 相关产品
| 产品描述 | VCP/p97 IN-3 is an allosteric inhibitor of VCP/p97. It exhibits inhibitory activity against VCP, with an IC50 of 9 nM, and shows IC50 values of 12 nM (N660K) and 19 nM (V474A/D649A) for mutant VCP proteins. VCP/p97 IN-3 increases the levels of K48 ubiquitination and caspase-3. It activates endoplasmic reticulum stress and the unfolded protein response (UPR). In a subcutaneous xenograft mouse model with RPMI-8226 cells, VCP/p97 IN-3 suppresses tumor growth. This compound is applicable for research in multiple myeloma. |
| 体内活性 | 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中,VCP/p97 IN-3 (Compound 38) 以 50-100 mg/kg 剂量通过腹腔注射,每两天一次,连续 23 天,能够抑制肿瘤生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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