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CH091138

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货号 T211319

CH091138 是一种高效、选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 细胞和 AsPC-1 细胞中的 DC50 值分别为 148.3 nM 和 469.8 nM。通过 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，CH091138 可选择性降解外源和内源的 KRASG12D，而不影响 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。该化合物展现出强大的抗肿瘤活性，能够引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，适用于胰腺癌和结肠癌研究。

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CH091138 是一种高效、选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 细胞和 AsPC-1 细胞中的 DC50 值分别为 148.3 nM 和 469.8 nM。通过 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，CH091138 可选择性降解外源和内源的 KRASG12D，而不影响 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。该化合物展现出强大的抗肿瘤活性，能够引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，适用于胰腺癌和结肠癌研究。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
CH091138 is a potent and selective KRASG12D PROTAC degrader, exhibiting a DC50 value of 148.3 nM in HeLa cells and 469.8 nM in AsPC-1 cells. It selectively targets both exogenous and endogenous KRASG12D through the VHL-mediated ubiquitin-proteasome system, without affecting KRASWT or other KRAS mutants (G12C/G12S/G12V). CH091138 demonstrates significant antitumor activity by inducing apoptosis (apoptosis) in tumor cells and is applicable for research in pancreatic and colon cancers.
靶点活性
NEP108:3.8 μM (DC50)
体外活性

CH091138（0-30 μM, 24 h）可阻断含有 KRAS G12D 突变的 AsPC1 细胞中的 KRAS 下游信号通路。CH091138（0.01-100 μM, 3 days）在 KRAS G12D 突变 AsPC1 细胞中的 GI 50 为 0.75 μM。该化合物（1-30 μM, 24 h）抑制 AsPC-1 的迁移和侵袭。CH091138（1-10 μM, 24 h-21 d）能够抑制 AsPC-1 集落形成，并诱导凋亡。此外，CH091138（0-100 μM, 5 days）对携带 KRAS G12D 突变的患者来源组织块（PDOs）表现出比野生型 KRAS 组织块更强的生长抑制作用。

体内活性

CH091138 (60 mg/kg, i.p., 每 3 天 1 次，持续 29 天) 在 AsPC-1 肿瘤移植模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性，同时体重变化轻微。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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