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Melagatran
Synonyms: 美拉加群货号 T11994Cas号 159776-70-2 一键复制产品信息 纯度: 99.83%
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很棒Melagatran 是一种可以口服的、直接合成的凝血酶抑制剂，除凝血酶外，Melagatran美拉加群不需要内源性辅助因子，也不会与凝血级联反应中的任何其他酶或纤维蛋白溶解酶具有显着的相互作用。
Melagatran
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.83%
货号 T11994Cas号 159776-70-2
别名 美拉加群
Melagatran 是一种可以口服的、直接合成的凝血酶抑制剂，除凝血酶外，Melagatran美拉加群不需要内源性辅助因子，也不会与凝血级联反应中的任何其他酶或纤维蛋白溶解酶具有显着的相互作用。
其他形式的 “Melagatran”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 19,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 9,330 | 现货 |
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Melagatran AI Summary
Melagatran exhibits potent inhibitory activity against human thrombin with a Ki value of 2.0 nM and an IC50 value ranging from 4.7 to 4700 nM, depending on the assay conditions. It has a high binding affinity for thrombin, suggesting significant inhibitory effects on thrombin activity. In addition to thrombin, Melagatran demonstrates inhibition of other coagulation factors such as plasmin (IC50 = 3060.0 nM), trypsin (IC50 = 11.9 nM), factor IXa, and factor Xa (IC50 = 17300.0 nM), and exhibits antithrombin activity in both rats and dogs, with respective oral bioavailability F values of 5.2% and 24.0%. Pharmacokinetic studies indicate moderate volume of distribution, high fraction unbound in plasma, and moderate clearance rates in humans. It also demonstrates low oral bioavailability (3.0%) and low permeability across human Caco2 cells (Papp = 0.03 ucm/s). Additionally, Melagatran shows antiviral activity against SARS-CoV-2 but with a high IC50 (>20000 nM). Despite moderate inhibition of other targets like plasmin and tissue-type plasminogen activator, it remains a promising candidate for therapeutic applications related to anticoagulation..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL 
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Melagatran is an orally available, direct synthetic thrombin inhibitor that does not require endogenous cofactors other than thrombin and does not significantly interact with any other enzymes in the coagulation cascade or with the fibrinolytic enzymes. |
| 体内活性 | 方法：为了检验由口服凝血酶抑制剂组成的方案将延迟或预防闭塞凝块形成的假设，麻醉狗通过鼻胃管给予melagatran（1.5， 2.5 mg/kg），15分钟后， 将阳极电流 （100 μA） 形式的强效血栓形成刺激应用于狭窄的左前降冠状动脉 （LAD） 的内膜表面。 |
| 别名 | 美拉加群 |
| 分子量 | 429.51 |
| 分子式 | C22H31N5O4 |
| CAS No. | 159776-70-2 |
| Smiles | C([C@H](NCC(O)=O)C1CCCCC1)(=O)N2[C@H](C(NCC3=CC=C(C(=N)N)C=C3)=O)CC2 |
| 密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (104.77 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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