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别名 FX909, FX 909
FX-909 是一种共价型过氧化物酶体增殖物激活受体 γ(PPARγ)反向激动剂,针对包括肌层浸润性膀胱癌在内的晚期实体瘤而开发。功能谱分析及 NMR 研究表明,与 T0070907 相比,FX-909 表现出更强的共抑制因子选择性反向激动作用,并能更有效稳定 PPARγ 配体结合结构域处于转录抑制构象。

FX-909 是一种共价型过氧化物酶体增殖物激活受体 γ(PPARγ)反向激动剂,针对包括肌层浸润性膀胱癌在内的晚期实体瘤而开发。功能谱分析及 NMR 研究表明,与 T0070907 相比,FX-909 表现出更强的共抑制因子选择性反向激动作用,并能更有效稳定 PPARγ 配体结合结构域处于转录抑制构象。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
| 产品描述 | FX-909 is a covalent peroxisome proliferator–activated receptor gamma (PPARγ) inverse agonist developed for advanced solid malignancies, including muscle-invasive bladder cancer, and functional profiling and NMR studies demonstrate that FX-909 exhibits enhanced corepressor-selective inverse agonism and superior stabilization of a transcriptionally repressive PPARγ ligand-binding domain conformation compared with T0070907. |
| 体内活性 | 在 UMUC9 尿路上皮癌 (UC) 小鼠异种移植模型中,FX-909 显示出显著的抗癌功效。以 0.03 至 1 mg/kg 的剂量每日两次 (BID) 给予 FX-909,持续 21 天,导致了剂量依赖性的肿瘤生长抑制 [1]。 |
| 别名 | FX909, FX 909 |
| 分子量 | 360.33 |
| 分子式 | C17H10F2N2O3S |
| CAS No. | 2924573-90-8 |
| Smiles | N#CC=1C=CC(=C(C1)C2=CC(=O)C=3C(F)=CC(F)=CC3N2)S(=O)(=O)C |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (222.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多