规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 266

现货

2 mg

¥ 378

现货

5 mg

¥ 622

现货

10 mg

¥ 987

现货

25 mg

¥ 1,980

现货

50 mg

¥ 2,950

现货

100 mg

¥ 4,350

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 795

现货

生物活性

产品描述	GSK1016790A (GSK101) (GSK101) is a novel, potent activator of TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) with EC50 of 34 nM in choroid plexus epithelial cells.
靶点活性	TRPV4:34 nM(EC50)
体外活性	GSK1016790A在表达TRPV4的小鼠和人类HEK细胞中引起Ca2+内流（EC50值分别为18和2.1 nM），并在浓度超过1 nM时引起TRPV4整体电流的剂量依赖性激活[1]。它在包括内皮细胞、尿道平滑肌细胞、尿上皮细胞以及过表达TRPV4的HEK-293细胞等多种细胞类型中刺激TRPV4。GSK1016790A特异性激活TRPV4通道，导致通道表达在质膜上快速部分脱敏和下调[2]。
体内活性	GSK1016790A在高肺血管张力条件下能显著降低全身血管阻力和肺血管阻力[3]。通过激活TRPV4，GSK1016780A引起血管舒张、血管渗漏和组织出血[4]。
细胞实验	CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK, or 10 nM GSK following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.(Only for Reference)

化学信息

分子量	655.61
分子式	C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
CAS No.	942206-85-1
Smiles	CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1Cl
密度	1.426 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 58 mg/mL (88.47 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 17.68 mg/mL (26.97 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.03 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO/Ethanol