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Tyrphostin AG 538

Tyrphostin AG 538

产品编号 T67707   CAS 133550-18-2
别名: AG 538

Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。

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Tyrphostin AG 538 Chemical Structure
Tyrphostin AG 538, CAS 133550-18-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 689 现货
2 mg ¥ 987 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,590 现货
25 mg ¥ 4,580 现货
50 mg ¥ 6,380 现货
100 mg ¥ 8,590 现货
500 mg ¥ 17,200 现货
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产品目录号及名称: Tyrphostin AG 538 (T67707)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tyrphostin AG 538 is a chalcone compound, an IGF-1 receptor kinase inhibitor (IC₅0 : for 400 nM) that is potent, cell-permeable, reversible, and competitive.
靶点活性 IGF-1:400 nM, NS3-DNA complex:3.6 μM
体外活性 Experimentally it is indeed found that AG 538 does not compete with ATP but competes with the IGF-1R substrate. Both AG 538 and I-OMe AG 538 inhibit IGR-1R autophosphorylation in intact cells in a dose-dependent manner. Both compounds inhibit the activation of the downstream targets PKB and Erk2.[1]
体内活性 Typical assays used to discover and analyze small molecules that inhibit the hepatitis C virus (HCV) NS3 helicase yield few hits and are often confounded by compound interference. FP-based assay was chosen to screen Sigma's Library of Pharmacologically Active Compounds (LOPAC) for compounds that inhibit NS3-DNA complex formation. Four LOPAC compounds inhibited the FP-based assay: aurintricarboxylic acid (ATA) (IC50=1.4 μM), suramin sodium salt (IC50=3.6 μM), NF 023 hydrate (IC50=6.2 μM) and tyrphostin AG 538 (IC50=3.6 μM).[2]
别名 AG 538
分子量 297.26
分子式 C16H11NO5
CAS No. 133550-18-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mg/mL (10.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3641 mL 16.8203 mL 33.6406 mL 84.1015 mL
5 mM 0.6728 mL 3.3641 mL 6.7281 mL 16.8203 mL
10 mM 0.3364 mL 1.682 mL 3.3641 mL 8.4101 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Blum G, et al. Substrate competitive inhibitors of IGF-1 receptor kinase. Biochemistry. 2000;39(51):15705-15712. 2. Mukherjee S, et al. Identification and analysis of hepatitis C virus NS3 helicase inhibitors using nucleic acid binding assays. Nucleic Acids Res. 2012;40(17):8607-8621.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tyrphostin AG 538 133550-18-2 Tyrosine Kinase/Adaptors IGF-1R AG-538 AG 538 AG538 Tyrphostin AG538 Tyrphostin AG-538 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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