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NITD-916属于4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种分枝杆菌烯酰还原酶InhA抑制剂(IC50=570 nM),具有口服活性和高度亲脂性,能与InhA及NADH形成三元复合物,阻断脂肪酰基底物结合,抑制肌酸合成,从而发挥有效的抗结核作用。
别名 NITD916, NITD 916
NITD-916属于4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种分枝杆菌烯酰还原酶InhA抑制剂(IC50=570 nM),具有口服活性和高度亲脂性,能与InhA及NADH形成三元复合物,阻断脂肪酰基底物结合,抑制肌酸合成,从而发挥有效的抗结核作用。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 |
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| 产品描述 | NITD-916, a 4-hydroxy-2-pyridone derivative, is a mycobacterial enoyl reductase InhA inhibitor (IC50=570 nM) with oral activity and high lipophilicity. Capable of forming a ternary complex with InhA and NADH, blocking fatty acyl substrate binding and inhibiting mycolic acid synthesis, thereby exerting potent anti-tuberculosis effects. |
| 靶点活性 | InhA:570 nM |
| 体外活性 | 方法:采用肉汤微量稀释法检测 NITD-916 体外活性,细胞为脓肿分枝杆菌标准株与临床分离株,在 CaMHB 培养基中 30℃孵育 3–5 天,浓度设 1.25×、10×、20×MIC;同时以 THP-1 巨噬细胞做胞内杀菌实验,MOI 2:1,孵育 1–3 天。 |
| 体内活性 | 方法:采用急性肺部感染小鼠模型,以 6 周龄雄性 BALB/c 小鼠经鼻感染脓肿分枝杆菌,给予 NITD-916(100 mg/kg)溶于微乳预浓缩液,每日 1 次灌胃,连续 14 天;对照组给予利福布汀、克拉霉素或空白溶剂。 |
| 别名 | NITD916, NITD 916 |
| 分子量 | 311.42 |
| 分子式 | C20H25NO2 |
| CAS No. | 1614262-83-7 |
| Smiles | OC1=C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(CC3CCC(C)(C)CC3)=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (48.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多