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NITD-916

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纯度: 99.78%

货号 T60774Cas号 1614262-83-7

别名 NITD916, NITD 916

NITD-916 是一种具有口服活性和高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916是一种有有效的 4-羟基-2-吡啶酮衍生物， 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有抗结核活性。

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货号 T60774 别名 NITD916, NITD 916Cas号 1614262-83-7

NITD-916 是一种具有口服活性和高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916是一种有有效的 4-羟基-2-吡啶酮衍生物， 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有抗结核活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,350
现货
5 mg
¥ 5,630
现货
10 mg
¥ 7,790
现货
25 mg
¥ 11,200
现货
50 mg
¥ 13,800
6-8周
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产品介绍

NITD-916 AI Summary
NITD-916 exhibits significant antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis, with MIC50 values ranging from 30.0 nM to 80.0 nM in glycerol-containing medium. It effectively inhibits Mycobacterium tuberculosis ATCC 25618 InhA enzyme, with an IC50 of 570.0 nM when using trans-2-dodecenoyl-CoA as a substrate. Additionally, it demonstrates notable cytotoxicity against human liver cancer cells and strong inhibitory effects on drug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis, leading to significant reductions in bacterial counts in both lung and spleen tissues. NITD-916 also possesses favorable pharmacokinetic properties, including good oral bioavailability in mice, high solubility, and rapid clearance in both human and mouse liver microsomes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
NITD-916 is an orally active and highly lipophilic inhibitor of Mycobacterium enoyl reductase InhA with an IC50 of 570 nM.NITD-916 is a potent 4-hydroxy-2-pyridone derivative that forms a ternary complex with InhA and NADH, preventing access to the fatty acyl substrate-binding pocket.NITD-916 exhibits antituberculosis activity.
靶点活性
InhA:570 nM
别名NITD916, NITD 916
化学信息
分子量311.42
分子式C20H25NO2
CAS No.1614262-83-7
SmilesOC1=C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(CC3CCC(C)(C)CC3)=C1
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 15 mg/mL (48.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2111 mL16.0555 mL32.1110 mL160.5549 mL
5 mM0.6422 mL3.2111 mL6.4222 mL32.1110 mL
10 mM0.3211 mL1.6055 mL3.2111 mL16.0555 mL
20 mM0.1606 mL0.8028 mL1.6055 mL8.0277 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

tuberculosisNITD-916
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