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3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。它能够激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达,并抑制topoisomeraseI/II的活性。此外,3-Fluoro-evodiamine glucose 还诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。这种化合物在体内外均表现出抗肿瘤活性,同时无明显毒性。
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。它能够激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达,并抑制topoisomeraseI/II的活性。此外,3-Fluoro-evodiamine glucose 还诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。这种化合物在体内外均表现出抗肿瘤活性,同时无明显毒性。

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| 产品描述 | 3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) is an evodiamine-glucose conjugate. It enhances the expression of glucose transporter 1 (GLUT1) and inhibits topoisomerase I/II activity. Additionally, 3-Fluoro-evodiamine glucose induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M phase. This compound demonstrates anti-tumor activity both in vivo and in vitro, with no significant toxicity observed. |
| 体外活性 | 3-Fluoro-evodiamine glucose(0-0.5 μM,12 h)通过诱导活性氧(ROS)积累和DNA损伤,在U87MG、A549和HCT116癌细胞中展现出抗增殖活性和细胞毒性,IC 50 为0.064–0.113 μM。此外,3-Fluoro-evodiamine glucose(0-0.05 μM,24 h)还能够剂量依赖性地抑制HCT116细胞的迁移和侵袭。 |
| 体内活性 | 3-Fluoro-evodiamine glucose(10 mg/kg,腹腔注射,单剂量)在小鼠体内显示出优良的药代动力学特性,其半衰期为2.41小时,血浆暴露度C max为4627 h·ng/mL,AUC 0-t为4008 h·ng/mL,平均停留时间为0.802小时。在HCT116异种移植裸鼠模型中,3-Fluoro-evodiamine glucose(10-20 mg/kg,腹腔注射,每天两次,持续21天)展现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率TGI达到72%-82%,且无明显毒性。 |
| 分子式 | C25H26FN3O7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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