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tau-0N4R-IN-1

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产品编号 T201654Cas号 2200453-71-8

tau-0N4R-IN-1(Compound 6T)作为一种穿透脑屏障的抑制剂,能够抑制tau 0N4R、2N3R及2N4R的纤维化。该化合物具有显著的抗播种效应,在体外能够剂量依赖地减少α-syn的寡聚,并阻止α-syn包涵体的形成。在小鼠微粒体中表现出稳定性,并能减少AD患者脑组织中的Aβ斑块。此外,tau-0N4R-IN-1在小鼠体内展示出优良的药代动力学特性。

tau-0N4R-IN-1

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产品编号 T201654Cas号 2200453-71-8

tau-0N4R-IN-1(Compound 6T)作为一种穿透脑屏障的抑制剂,能够抑制tau 0N4R、2N3R及2N4R的纤维化。该化合物具有显著的抗播种效应,在体外能够剂量依赖地减少α-syn的寡聚,并阻止α-syn包涵体的形成。在小鼠微粒体中表现出稳定性,并能减少AD患者脑组织中的Aβ斑块。此外,tau-0N4R-IN-1在小鼠体内展示出优良的药代动力学特性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
重组蛋白有吗?
您需要什么种属的蛋白呢,对表达系统和标签有要求吗,用于什么实验?
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) is a brain-penetrant inhibitor of tau0N4R oligomerization. It effectively inhibits the fibrillization of tau 0N4R, 2N3R, and 2N4R, showcasing potent anti-seeding effects against tau in vitro, and can dose-dependently reduce α-syn oligomerization while preventing the formation of α-syn inclusions. Tau-0N4R-IN-1 demonstrates stability in mouse microsomes and reduces Aβ plaques derived from the brain tissue of AD patients. Moreover, it exhibits favorable pharmacokinetic properties in mice.
体外活性
tau-0N4R-IN-1 在多个浓度和时间范围(3-100 μM,30-2500 min)内影响几种生化过程。在 100 μM,2500 min 的条件下,它抑制了 α-syn 寡聚体的形成,并在 ThT 测定中延迟了聚集的滞后时间;在 12.5-50 μM 范围内通过 PICUP 测定表现出抑制效果。此外,100 μM 的 tau-0N4R-IN-1 能减少 tau 2N3R 和 2N4R(10 μM)的原纤维,并在 100 μM 和 200 μM 下略微降低 tau 0N4R 的寡聚化。此化合物在 50 μM,5天的处理下,减少了从阿尔茨海默病(AD)患者中分离的 Aβ 斑块。在 40 μM,96小时的应用中,防止了表达 αS-3K::YFP 的 M17D 神经母细胞瘤细胞中 α-syn 包涵体的形成。在 5-20 μM,48小时的条件下,tau-0N4R-IN-1 在 TauRD P301S FRET 生物传感器细胞中展现出抗接种作用。此化合物在 3 μM 下于小鼠微粒体内维持稳定,30 min 后剩余活性为 74%。
体内活性
tau-0N4R-IN-1(1 mg/kg,静脉注射,单次)在CD1雄性小鼠中显示出较高的体内暴露量和广泛的血浆分布体积,能有效穿透血脑屏障(血浆:脑比例不小于1)。
化学信息
分子量285.41
分子式C16H19N3S
CAS No.2200453-71-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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