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Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是一种基于异喹啉酮衍生物的HIF-1抑制剂 (IC50: 0.55 μM),能够有效抑制HIF-1信号并促进HIF-1α的降解。它可以抑制滑膜的侵袭和迁移,以及血管生成。在小鼠炎症模型中,Anti-inflammatory agent 79 还有效减少足部肿胀和关节炎,降低体内的炎症因子水平和血管增生。
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是一种基于异喹啉酮衍生物的HIF-1抑制剂 (IC50: 0.55 μM),能够有效抑制HIF-1信号并促进HIF-1α的降解。它可以抑制滑膜的侵袭和迁移,以及血管生成。在小鼠炎症模型中,Anti-inflammatory agent 79 还有效减少足部肿胀和关节炎,降低体内的炎症因子水平和血管增生。

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| 产品描述 | Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) is an isoquinolinone derivative-based HIF-1 inhibitor (IC50: 0.55 μM), effectively blocking HIF-1 signaling and promoting the degradation of HIF-1α. It inhibits synovial invasion and migration, as well as angiogenesis. In mouse inflammation models, Anti-inflammatory agent 79 effectively reduces foot swelling and arthritis and lowers levels of inflammatory factors and angiogenesis in vivo. |
| 体外活性 | Anti-inflammatory agent 79 (2.5-10 μM; 24 h) 能通过浓度依赖性抑制缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白积累,从而减少炎症反应,抑制细胞侵袭,促进在人 RA 滑膜细胞系内 VHL 依赖性 HIF-1α 的降解。 |
| 体内活性 | 79(30 mg/kg, 60 mg/kg;ip;2 天 1 次,共 16 天)作为抗炎剂,在佐剂诱导关节炎 (AIA) 大鼠模型中有效改善踝关节病理损伤,降低血管生成并减轻炎症反应。 |
| 分子式 | C21H17NO2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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