MST3-IN-1 (Compound LD-1) 在72小时内对多种癌细胞系呈现抗增殖活性，其GI 50值分别为0.68 μM (HepG2细胞)、0.77 μM (HCT116细胞) 和0.83 μM (H226细胞)，对HK2细胞的抑制作用大于30 μM，显示出良好的选择性。MST3-IN-1 (1 μM) 对MST3的抑制率高达95.49%，而对AKT2的抑制率为66.51%。MST3-IN-1 (0.25-2 μM, 24 h) 可诱导HepG2细胞发生凋亡，并可能通过阻滞G2/M期抑制细胞增殖。MST3-IN-1 (0.33-3 μM, 24 h) 能以浓度依赖性方式降低p-MST3的表达水平，但不影响MST3的总蛋白表达。

MST3-IN-1 (Compound LD-1) (40 mg/kg，每日灌胃给药，持续 15 天) 在 HepG2 异种移植小鼠模型中有效抑制肝细胞癌肿瘤的生长。