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Malotilate

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纯度: 99.79%

货号 T6576Cas号 59937-28-9

别名 马洛替酯, NKK 105, Malotilatum, Kantec

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质,是一种口服活性的促肝药,可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

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货号 T6576 别名 马洛替酯, NKK 105, Malotilatum, KantecCas号 59937-28-9

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质,是一种口服活性的促肝药,可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 159
现货
5 mg
¥ 247
现货
10 mg
¥ 328
现货
25 mg
¥ 496
现货
50 mg
¥ 689
现货
100 mg
¥ 993
现货
200 mg
¥ 1,470
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 263
现货
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产品介绍


Malotilate AI Summary
Malotilate exhibits a diverse range of bioactivities across multiple assays and biological targets. It acts as a potent inhibitor of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1, with inhibition potencies ranging from 18.37 to 56.234 nM. Furthermore, it shows significant efficacy against Plasmodium falciparum strains (3D7 and DD2), with potencies as low as 0.7 nM. In anti-Ebola virus screens, it demonstrates moderate to strong inhibitory effects, with AC50 values between 14.13 µM and 44.67 µM. Regarding SARS-CoV-2, Malotilate inhibits cell viability in Vero E6 cells infected with the virus (strain BavPat1) at a low MOI (0.002) with an inhibition index of 0.2262 after 72 hours. It also inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease activity by 23.6% at a 20 µM concentration and reduces SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in Vero E6 cells by 0.28% at 10 µM after 48 hours. Additionally, Malotilate shows moderate binding affinity and bioactivity in various in vitro assays, notably displaying moderate inhibition with an AC50 value of 15000.0 nM in the assay targeting rat Gabra1. However, it generally exhibits binding affinities with AC50 values greater than 30000.0 nM across multiple assays for different biological targets..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Malotilate (Kantec) is a medicine used for the therapy of liver cirrhosis.
靶点活性
5-LOX:4.7 μM (IC50)
体外活性

Malotilate可防止大鼠的肝脏中的形态变化,如脂肪浸润,局灶性坏死和炎症.Malotilate可降低大鼠肝微粒体中的CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,但不影响CYP1A表达.在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原、层粘连蛋白和纤连蛋白的积累.在大鼠肝脏中,Malotilate和四氯化碳联用可显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性.

体内活性

Malotilate可使RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞显著降低。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。通过加强内皮细胞的细胞间接触,Malotilate可防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。在多层培养物中,Malotilate(0.1-100 μM)浓度依赖性地增加胶原酶活性,但不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,也不影响单层细胞。

别名马洛替酯, NKK 105, Malotilatum, Kantec
化学信息
分子量288.38
分子式C12H16O4S2
CAS No.59937-28-9
SmilesC(C(OC(C)C)=O)(C(OC(C)C)=O)=C1SC=CS1
密度1.3727 g/cm3 (Estimated)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 58 mg/mL (201.12 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55 mg/mL (190.72 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.94 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4676 mL17.3382 mL34.6765 mL173.3823 mL
5 mM0.6935 mL3.4676 mL6.9353 mL34.6765 mL
10 mM0.3468 mL1.7338 mL3.4676 mL17.3382 mL
20 mM0.1734 mL0.8669 mL1.7338 mL8.6691 mL
50 mM0.0694 mL0.3468 mL0.6935 mL3.4676 mL
100 mM0.0347 mL0.1734 mL0.3468 mL1.7338 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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