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L-NAME hydrochloride

Synonyms: N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐, NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride, N(G)-Nitro-L-arginine methyl ester, L-NAME HCl
货号 T6570Cas号 51298-62-5 一键复制产品信息纯度: 99.98%
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L-NAME hydrochloride 是一种一氧化氮合酶(NOS)抑制剂,IC₅₀ 为 70 μM,可用于诱导高血压和肾损伤模型。

L-NAME hydrochloride

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纯度: 99.98%

货号 T6570Cas号 51298-62-5

别名 N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐, NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride, N(G)-Nitro-L-arginine methyl ester, L-NAME HCl

L-NAME hydrochloride 是一种一氧化氮合酶(NOS)抑制剂,IC₅₀ 为 70 μM,可用于诱导高血压和肾损伤模型。

L-NAME hydrochloride
规格价格库存数量
50 mg
¥ 298
现货
100 mg
¥ 418
现货
500 mg
¥ 756
现货
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颜色: 白色
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产品介绍


生物活性
产品描述
L-NAME hydrochloride is an inhibitor of nitric oxide synthase (NOS) with an IC₅₀ of 70 μM, and it can be used to induce hypertension and kidney injury models.
靶点活性
nNOS:15 nM(Ki), eNOS:39 nM(Ki)
体内活性

L-NAME(0.03-300 mg kg-1,静脉注射)会导致剂量依赖性的平均系统动脉血压增加,伴随心动过缓现象。L-NAME(100 mg kg-1,静脉注射)显著抑制了对乙酰胆碱和缓激肽的低血压反应。L-NAME引起的血压增加和心动过缓可以通过L-精氨酸(30-100 mg kg-1,静脉注射)以剂量依赖方式逆转。[2]

疾病造模方案
构建慢性肾脏病(CKD);高血压模型
  • 造模机制:

    L-NAME hydrochloride 作为一氧化氮合酶(NOS)特异性抑制剂,通过阻断内皮型、诱导型及神经元型 NOS 活性,抑制一氧化氮(NO)合成;NO 缺乏导致血管平滑肌舒张功能障碍、交感神经启动,引发血管收缩与外周阻力增加,最终形成持续性高血压;同时伴随肾脏氧化应激(谷胱甘肽代谢紊乱)、肾小管损伤及肾小球硬化。

  • 相关产品:

    L-NAME hydrochloride (T6570)

  • 造模方法:

    实验对象:

    大鼠, Sprague-Dawley(SD), 雄性, 体重 330-390 g

    给药剂量和方式:

    ① 负荷剂量:1.5 mg/100 g L-NAME hydrochloride 体重, 尾静脉注射(i.v.), 单次给药;
    ② 维持剂量:150 mg/L L-NAME hydrochloride 溶液, 自由饮用, 替代常规饮水;
    对照处理:对照组给予等体积生理盐水尾静脉注射+常规饮水;

    给药频率和周期:

    ① 负荷剂量:单次给药;
    ② 维持剂量:持续自由饮用,连续21天;

  • 模型验证:

    1. 血压指标:收缩压、舒张压及平均动脉压显著升高(p<0.05),心率显著降低,第 7 天起血压稳定升高并持续至实验终点; 2. 氧化应激:血清及肾组织还原型谷胱甘肽(GSH)水平降低,血清氧化型谷胱甘肽(Ox-GSH)升高(p<0.05); 3. 病理指标:肾组织出现肾小管损伤、管型形成、肾小球硬化及管周纤维化(评分显著升高,p<0.05);免疫组化显示肾组织内皮型 NOS(eNOS)、诱导型 NOS(iNOS)免疫反应性显著上调(p<0.05); 4. 生化指标:血清钠(Na⁺)水平显著降低(p<0.05),血清尿素、肌酐无显著异常,肌酐清除率维持稳定。

*注意事项:第 21 天处死动物后,血液离心分离血清(-80℃冻存),肾脏部分固定于 10% 福尔马林用于病理检测,部分液氮速冻用于氧化应激指标检测

*参考文献:Aydoğdu N,et,al. The Effects of Irisin on Nω-Nitro-L-arginine Methyl Ester Hydrochloride-Induced Hypertension in Rats. Balkan Med J. 2019 Oct 28;36(6):337-346.

激酶实验
Enzyme Assay: The oxidation of L-arginine is monitored by the conversion of [3H]- or [14C]-arginine to L-citrulline which separates L-citrulline from L-arginine by Dowex 50x8-200 (Na) chromatography. Typical reaction mixtures (100 pL) contains 50 mM HEPES, pH 7.0, 8 pM tetrahydrobiopterin, 1 mM CaC12, 0.01 mg/mL calmodulin, 0.5 mM EDTA, 0.450 pM [14C]-arginine (30000 cpm), and 100-200 pM NADPH. The cNOS-catalyzed oxidation of NADPH to NADP+ is monitored by the reduction of absorbance at 340 nm with a Kontron 860 spectrophotometer in a volume of 300 pL. All reactions are at 30 ℃ unless otherwise indicated.
细胞实验
rMC-1 cells are incubated in 5 or 25 mM glucose, with or without l-NAME (1 mM). Media is changed every other day for up to 5 days. BREC cells are incubated in 5 or 25 mM glucose as well as inhibitor as described above for 5 days. Cell death is determined by light microscopy using a hemocytometer and a 0.4% trypan blue dye exclusion method. The number of cells that do not exclude the dye is expressed per 1,000 total cells. A minimum of 800 cells is counted per assay (8 dishes, >100 cells counted per dish), and the assay is replicated three times on different days. (Only for Reference)
别名
N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐, NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride, N(G)-Nitro-L-arginine methyl ester, L-NAME HCl
化学信息
分子量269.69
分子式C7H15N5O4·HCl
CAS No.51298-62-5
SmilesCl.COC(=O)[C@@H](N)CCCNC(=N)N[N+]([O-])=O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (926.99 mM), Sonication is recommended.
H2O: 27 mg/mL (100.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7080 mL18.5398 mL37.0796 mL185.3980 mL
5 mM0.7416 mL3.7080 mL7.4159 mL37.0796 mL
10 mM0.3708 mL1.8540 mL3.7080 mL18.5398 mL
20 mM0.1854 mL0.9270 mL1.8540 mL9.2699 mL
50 mM0.0742 mL0.3708 mL0.7416 mL3.7080 mL
100 mM0.0371 mL0.1854 mL0.3708 mL1.8540 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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