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GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合,KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中,GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中,GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合,KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中,GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中,GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
GJ19 相关产品
| 产品描述 | GJ19 is a PD-L1 inhibitor with an IC50 of 32.06 nM. It binds effectively to human and mouse PD-L1 proteins, exhibiting KD values of 171 nM and 290 nM, respectively. In a co-culture model of HepG2/hPD-L1 and Jurkat T/hPD-1 cells, GJ19 promotes HepG2 cell death in a concentration-dependent manner. In the B16-F10 melanoma mouse model, GJ19 demonstrates significant tumor growth inhibition. GJ19 is applicable in tumor immunotherapy research. |
| 体外活性 | GJ19 在 HTRF 实验中显示出对 PD-L1 的最强抑制效果,IC 50 值为 32.06 nM,优于阳性对照 BMS-202 (IC 50 = 62.1 nM)。GJ19 在浓度为 0.1-10 μM 时,能够有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,K D 值分别为 171 nM 和 290 nM。GJ19 (48 h) 对所测试的肿瘤细胞 (包括小鼠/人类黑色素瘤细胞系 B16-F10/A375、人类肝癌细胞系 HepG2、人类乳腺癌细胞 MDA-MB-231 以及 Jurkat T 细胞) 基本无细胞毒性,仅在与 T 细胞共培养时才会显现毒性作用。在浓度为 12.3-1000 nM 的 GJ19 处理 24 小时后,在 HepG2/Jurkat T 细胞共培养系统中,HepG2 细胞的死亡率呈现出剂量依赖性显著提高,并且在 1000 nM 浓度下,GJ19 对 HepG2 细胞的杀伤率高于阳性对照 BMS-202。 |
| 体内活性 | 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中,GJ19 (5-15mg/kg, i.p.) 展现出显著的抗肿瘤效果,特别是在 15 mg/kg 剂量下,肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到了 56.8%。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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