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HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC),其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解,并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中,HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。
HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC),其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解,并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中,HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | HEMTACWEE1degrader-1 is a WEE1-targeting heterobifunctional chimeric degrader (HEMTAC) facilitated by HSP90, exhibiting an HSP90 enzyme inhibitory activity with an IC50 of 16.76 nM. It enhances the ubiquitination and subsequent degradation of WEE1, effectively blocking the G2/M cell cycle transition. This compound shows anticancer properties in patient-derived xenograft (PDX) models of acute myeloid leukemia (AML). HEMTACWEE1degrader-1 is utilized in AML research. |
靶点活性 | HSP90:16.76 nM |
体外活性 | HEMTAC WEE1 degrader-1 (Compound 9c) 在72小时内对MV-4-11细胞的增殖活性具有抑制作用,IC 50 为8.08 nM,并能抑制原发性AML细胞的增殖,IC 50 为4.77 nM。HEMTAC WEE1 degrader-1 (0.01-10 μM, 12小时) 可以降解MV-4-11细胞中的WEE1蛋白,且对AKT蛋白影响较小,表明该作用不依赖于HSP90抑制。HEMTAC WEE1 degrader-1 (0.1-10 μM, 12小时) 能以浓度依赖性方式促进MV-4-11细胞中WEE1 mRNA的表达。HEMTAC WEE1 degrader-1 (3-30 nM, 72小时) 诱导MV-4-11细胞在G2/M期出现浓度依赖性的细胞周期停滞。 |
体内活性 | HEMTAC WEE1 degrader-1 (Compound 9c) (3 mg/kg,静脉注射,每日一次,持续四周) 在小鼠急性髓性白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中表现出显著的抗癌活性,并且毒性较低。而在健康小鼠中,HEMTAC WEE1 degrader-1 (10 mg/kg,静脉注射,每日一次,持续三天) 显示出轻微的骨髓抑制毒性。 |
分子量 | 1062.27 |
分子式 | C57H71N15O6 |
CAS No. | 3002417-64-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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