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AGB1

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产品编号 T208182

AGB1 是一种具有高选择性和活性的 B&H-PROTAC 降解剂,可降解 Ab:Brd4BD2 L387A 和 Ab:BromoTag-Brd2,pDC50 分别为 7.8 和 7.9。AGB1 对 VHL 的亲和力为 Kd = 125 nM。在小鼠体内,AGB1 展现良好的药代动力学特征(DC50, 6 h 约为 13 nM)。

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AGB1 是一种具有高选择性和活性的 B&H-PROTAC 降解剂,可降解 Ab:Brd4BD2 L387A 和 Ab:BromoTag-Brd2,pDC50 分别为 7.8 和 7.9。AGB1 对 VHL 的亲和力为 Kd = 125 nM。在小鼠体内,AGB1 展现良好的药代动力学特征(DC50, 6 h 约为 13 nM)。

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产品介绍

生物活性
产品描述
AGB1 is a highly selective and potent B&H-PROTAC degrader. It degrades Ab:Brd4BD2 L387A and Ab:BromoTag-Brd2 with pDC50 values of 7.8 and 7.9, respectively. AGB1 has an affinity for VHL with a Kd of 125 nM. In mice, AGB1 exhibits favorable pharmacokinetic properties [DC50, 6 h approximately 13 nM].
体外活性

AGB1不仅能够在VHL和BromoTag(Brd4 BD2 L387A)之间形成强有力的协作三元复合体,还能够以低纳摩尔效力和极高选择性在蛋白质组水平上完全降解BromoTagged目标蛋白,而对天然型BET蛋白影响较小。AGB1在多个与癌症相关的细胞系中无细胞毒性,进一步显示其对非目标内源BET蛋白的优越选择性。

体内活性

AGB1在小鼠中展示了优异的血浆稳定性和良好的药代动力学(PK)特征。在给药5 mg/kg剂量下,AGB1的静脉注射(IV)和皮下注射(SC)均表现出良好的PK特性。静脉注射后(5.0 mg/kg),AGB1显示较短的消除半衰期(小鼠1.49小时),因清除率较低(47.2 mL/min/kg);皮下注射(5.0 mg/kg)后,因峰浓度(C max)为0.700 μM和达峰时间(T max)为0.500小时,消除半衰期为1.65小时。在给予5 mg/kg剂量下,静脉注射大约4小时和皮下注射超过8小时,AGB1能维持血浆浓度高于其BromoTag-Brd2 DC 50(约13 nM)长达6小时。

化学信息
分子式C51H63ClN8O9S2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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