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CHK1-IN-9 (compound 11) 是一种口服活性的CHK1抑制剂,IC50值为0.55 nM。它能够增强DNA损伤药物在肿瘤细胞中的效果,并与Gemcitabine呈现协同抗癌作用。
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一种口服活性的CHK1抑制剂,IC50值为0.55 nM。它能够增强DNA损伤药物在肿瘤细胞中的效果,并与Gemcitabine呈现协同抗癌作用。

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| 产品描述 | CHK1-IN-9 (compound 11) is an orally active CHK1 inhibitor with an IC50 of 0.55 nM. It enhances the effects of DNA-damaging agents on tumor cells and exhibits synergistic anticancer activity with Gemcitabine. |
| 靶点活性 | Chk1:0.55 nM |
| 体外活性 | CHK1-IN-9 (compound 11) (11.11, 33.33, 100, and 300 nM, 16 h) 对肿瘤细胞具有增殖抑制作用,其中对 MV-4-11 细胞的 IC 50 值为 202 nM。 |
| 体内活性 | 每天使用 CHK1-IN-9 (compound 11) (30 mg/kg,连续21天,iv or po) 对 HT-29 异种移植小鼠模型的肿瘤生长抑制 (TGI) 为 20.6%。与 Gemcitabine 联合使用时,显示出更强的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制值达到 42.8%。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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