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Tipranavir

Tipranavir

产品编号 T4578   CAS 174484-41-4
别名: PNU-140690

Tipranavir 是一种蛋白酶抑制剂,对1种以上蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1具有抑制作用 。Tipranavir 可有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性(IC50 为 66-410 nM)。Tipranavir 对SARS-CoV-2 3CLpro 活性有抑制作用。

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Tipranavir Chemical Structure
Tipranavir, CAS 174484-41-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 779 现货
5 mg ¥ 2,730 现货
10 mg ¥ 4,120 现货
25 mg ¥ 6,460 现货
50 mg ¥ 8,690 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,630 现货
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产品目录号及名称: Tipranavir (T4578)
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参考文献
产品描述 Tipranavir is a protease inhibitor that inhibits HIV-1 resistant to more than 1 protease inhibitor .Tipranavir effectively inhibits HIV-1 protease enzyme activity and dimerisation and has potent activity against multiple protease inhibitor (PI) HIV-1 isolates (IC50 of 66-410 nM). Tipranavir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
靶点活性 HIV-1 (isolates):66-410 nM, HIV-1 (isolates):8 pM(Ki )
体外活性 Tipranavir (PNU-140690) inhibits the enzymatic activity of HIV-1 protease, blocks the dimerization of protease subunits, and exerts potent activity against a wide spectrum of wild-type and multi-PI-resistant HIV-1 variants.[1]
体内活性 Tipranavir (5 mg/kg ; mouse model): CLtot was 0.17 ± 0.10 L/h/kg, Vss was 0.51 ± 0.14 L/kg, and t1/2 was 5.4 ±0. 3h.[4]
Tipranavir (10 mg/kg ; oral ; rats): got the result of F was 30% compared to 5 mg/kg tipranavir dosing.[4]
别名 PNU-140690
分子量 602.66
分子式 C31H33F3N2O5S
CAS No. 174484-41-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 45.0 mg/mL (74.7 mM)

DMSO: 180.0 mg/mL (298.7 mM ), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.6593 mL 8.2966 mL 16.5931 mL 41.4828 mL
5 mM 0.3319 mL 1.6593 mL 3.3186 mL 8.2966 mL
10 mM 0.1659 mL 0.8297 mL 1.6593 mL 4.1483 mL
20 mM 0.083 mL 0.4148 mL 0.8297 mL 2.0741 mL
50 mM 0.0332 mL 0.1659 mL 0.3319 mL 0.8297 mL
DMSO 100 mM 0.0166 mL 0.083 mL 0.1659 mL 0.4148 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Aoki M, et al. Loss of the protease dimerization inhibition activity of tipranavir (TPV) and its association with the acquisition of resistance to TPV by HIV-J Virol. 2012 ; 86(24):13384-13396. 2. Li F, et al. Metabolism-mediated drug interactions associated with ritonavir-boosted tipranavir in mice. Drug Metab Dispos. 2010 ; 38(5):871-878. 3. Sun Q, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 ; 6(1):212. 4. Turner SR, et al. Tipranavir (PNU-140690): a potent, orally bioavailable nonpeptidic HIV protease inhibitor of the 5,6-dihydro-4-hydroxy-2-pyrone sulfonamide class. J Med Chem. 1998 ; 41(18):3467-3476.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tipranavir 174484-41-4 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome SARS-CoV HIV Protease PNU 140690 PNU140690 PNU-140690 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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