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PD-168077 maleate

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PD-168077 maleate
产品编号 T5047Cas号 630117-19-0

PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。

PD-168077 maleate
TargetMol

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PD-168077 maleate

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PD-168077 maleate
纯度: 98.82%
产品编号 T5047Cas号 630117-19-0

PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 209
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 738
现货
25 mg
¥ 1,530
现货
50 mg
¥ 2,320
现货
100 mg
¥ 3,310
现货
200 mg
¥ 4,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 548
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PD-168077 maleate is a selective agonist of dopamine D4 receptor(Ki : 9 nM)
靶点活性
D4:9 nM(Ki)
体内活性
PD-168077,一种选择性D4多巴胺受体激动剂,其对于雄性大鼠通过注入下丘脑室旁核以研究对阴茎勃起的影响。研究显示,PD-168077(1-200 ng)以剂量依赖的方式诱导阴茎勃起。最小有效剂量为50 ng,而最大反应出现在200 ng的剂量下,该剂量将阴茎勃起次数从0.3±0.03增加到1.7±0.21。PD-168077的促勃起效果几乎完全被L-745,870(一种选择性D4多巴胺受体拮抗剂,3-(4-[氯苯基]哌嗪-1-基)-甲基-1H-吡啶[2,3-B]吡啶三氯化物,1 μg)所减弱,当其通过室旁核给予前已完全通过D4多巴胺激动剂,以及其他非选择性多巴胺受体拮抗剂如氟哌啶醇(1 μg)和氯氮平(1 μg)均能阻断所有多巴胺受体亚型。PD-168077的促勃起效果也被NO合酶抑制剂NG-硝基-L-精氨酸甲酯(25 μg)所减弱,但当通过室旁核给予时,不受催产素受体拮抗剂d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)的影响。尽管d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)在通过室旁核给予时无法阻止PD-168077的促勃起效果,但当通过侧脑室给予时,几乎完全减弱了PD-168077诱导的阴茎勃起。
化学信息
分子量450.49
分子式C24H26N4O5
CAS No.630117-19-0
SmilesOC(=O)\C=C/C(O)=O.Cc1cccc(c1)C(=O)NCN1CCN(CC1)c1ccccc1C#N
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (332.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2198 mL11.0990 mL22.1981 mL110.9903 mL
5 mM0.4440 mL2.2198 mL4.4396 mL22.1981 mL
10 mM0.2220 mL1.1099 mL2.2198 mL11.0990 mL
20 mM0.1110 mL0.5550 mL1.1099 mL5.5495 mL
50 mM0.0444 mL0.2220 mL0.4440 mL2.2198 mL
100 mM0.0222 mL0.1110 mL0.2220 mL1.1099 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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