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PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。


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PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 209 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,310 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 548 | 现货 |
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| 产品描述 | PD-168077 maleate is a selective agonist of dopamine D4 receptor(Ki : 9 nM) |
| 靶点活性 | D4:9 nM(Ki) |
| 体内活性 | PD-168077,一种选择性D4多巴胺受体激动剂,其对于雄性大鼠通过注入下丘脑室旁核以研究对阴茎勃起的影响。研究显示,PD-168077(1-200 ng)以剂量依赖的方式诱导阴茎勃起。最小有效剂量为50 ng,而最大反应出现在200 ng的剂量下,该剂量将阴茎勃起次数从0.3±0.03增加到1.7±0.21。PD-168077的促勃起效果几乎完全被L-745,870(一种选择性D4多巴胺受体拮抗剂,3-(4-[氯苯基]哌嗪-1-基)-甲基-1H-吡啶[2,3-B]吡啶三氯化物,1 μg)所减弱,当其通过室旁核给予前已完全通过D4多巴胺激动剂,以及其他非选择性多巴胺受体拮抗剂如氟哌啶醇(1 μg)和氯氮平(1 μg)均能阻断所有多巴胺受体亚型。PD-168077的促勃起效果也被NO合酶抑制剂NG-硝基-L-精氨酸甲酯(25 μg)所减弱,但当通过室旁核给予时,不受催产素受体拮抗剂d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)的影响。尽管d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)在通过室旁核给予时无法阻止PD-168077的促勃起效果,但当通过侧脑室给予时,几乎完全减弱了PD-168077诱导的阴茎勃起。 |
| 分子量 | 450.49 |
| 分子式 | C24H26N4O5 |
| CAS No. | 630117-19-0 |
| Smiles | OC(=O)\C=C/C(O)=O.Cc1cccc(c1)C(=O)NCN1CCN(CC1)c1ccccc1C#N |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (332.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.88 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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