Cbl-b-IN-16 通过抑制 Cbl-b 泛素化和泛素到 Zap-70 的转移来调节 TCR 信号通路，其 IC 50 值分别为 63 nM 和 84 nM。在 5 μM 条件下处理 20 分钟，Cbl-b-IN-16 通过抑制 SYK 作用抑制 Cbl-b 的磷酸化。此外，Cbl-b-IN-16 能够通过促进 TCR 信号通路的激活，上调 pPLCγ1 在人 T 细胞中的水平，EC 50 为 0.61 μM。