Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
NNMT-IN-4(compound 38),一种选择性、非竞争性且具有膜通透性的烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,在体外生化及细胞实验中的IC50值为42 nM和38 nM。该抑制剂展现出良好的PK/PD关系和安全性,同时具备优秀的口服生物利用度和药物制剂性质,适合作为NNMT活性研究的体内化学探针。
产品描述 | NNMT-IN-4 (compound 38) is a selective, uncompetitive inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) with in vitro biochemical and cell-based assay IC50 values of 42 nM and 38 nM, respectively. It demonstrates favorable pharmacokinetics/pharmacodynamics (PK/PD) and safety profiles, excellent oral bioavailability, and promising pharmaceutical properties. NNMT-IN-4 serves as an in vivo chemical probe for NNMT [1]. |
体外活性 | 该化合物NNMT-IN-4在5 nM至0.5 μM范围内显示活性,能够有效抑制靶标蛋白。其作用呈剂量依赖性,即随着浓度的增加,抑制效果显著增强。 |
体内活性 | 1.19 NNMT-IN-4在小鼠中的药代动力学性质 [1]。小鼠口服50 mg/kg时,半衰期(T 1/2)为2.89小时,最大血药浓度时间(T max)为0.250小时,最大血药浓度(C max)为22500 ng/mL,AUC last达51115 ng*h/mL,每分钟每千克体重的清除率(CI)为36.1 mL/min/kg,生物利用度(F)为220%。 |
分子量 | 177.2 |
分子式 | C9H11N3O |
CAS No. | 2947393-64-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
NNMT-IN-4 2947393-64-6 Inhibitor inhibitor inhibit