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Sobetirome

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纯度: 98.25%

货号 T5313Cas号 211110-63-3

别名 QRX-431, IACS-010759, GC-1, GC1, GC 1

Sobetirome (IACS-010759) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,能够选择性的结合到TRβ-1(EC50:0.16 μM)。

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货号 T5313 别名 QRX-431, IACS-010759, GC-1, GC1, GC 1Cas号 211110-63-3

Sobetirome (IACS-010759) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,能够选择性的结合到TRβ-1(EC50:0.16 μM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 398
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,360
现货
25 mg
¥ 2,680
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50 mg
¥ 4,170
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100 mg
¥ 5,930
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200 mg
¥ 8,230
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 945
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sobetirome (IACS-010759) is a selective agonist of thyroid hormone receptor β (TRβ) and binds selectively to TRβ-1 (EC50: 0.16 μM).
靶点活性
TRα1:0.58 μM (EC50), TRβ1:0.16 μM (EC50)
体外活性

GC-1特意设计用于选择性地结合于TRβ(EC50:TRα-1为0.58 μM,TRβ-1为0.16 μM)[1]。作为甲状腺激动剂,GC-1通过Wnt/β-catenin信号通路诱导肝细胞增殖,可能在急性及慢性肝功能不全中促进再生[2]。

体内活性

注射四周后,小鼠被喂养含5 mg/kgSobetirome或基础饮食,持续10天或21天。Sobetirome的治疗在10天或21天内显著降低了肿瘤负担[2]。Sobetirome治疗使得标准饮食下的小鼠血清胆固醇水平降低了25%,血清甘油三酯降低了75%,同时减轻了饮食引起的高胆固醇血症[3]。Sobetirome(50或100 mug/100 g体重)显著促进了大鼠肝细胞在无组织损伤的情况下的增殖,并导致了大量的胰腺细胞增殖[4]。

动物实验
Briefly, 20 μg of a pT3-EF5α-hMet-V5 and pT3-EF5α-S45Y-β-catenin-Myc combination along with the transposase in a ratio of 25:1 were diluted in 2 mL of normal saline (0.9% NaCl), filtered through a 0.22-μm filter, and injected into the lateral tail vein of 23 FVB mice that were around 6 weeks old, in 5 to 7 seconds. These mice are referred henceforth as hMet-mutant-β-catenin mice. Four weeks after injection, hMet-mutant-β-catenin mice were randomized into two groups. One group was kept on a basal diet (n = 12), and another group was switched to a GC-1–supplemented diet (5 mg/kg of diet) (n = 11). Animals on control diet were sacrificed at either 21 days (n = 8) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. Similarly, animals on the GC-1 diet were sacrificed at either 21 days (n = 7) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. The animals were given access to food and water ad libitum with a 12-hour light/dark daily cycle. One intraperitoneal injection of bromodeoxyuridine (BrdU) was performed on day 9 during 10 days of GC-1 or basal diet treatment, and livers were harvested 24 hours later [2].
别名QRX-431, IACS-010759, GC-1, GC1, GC 1
化学信息
分子量328.4
分子式C20H24O4
CAS No.211110-63-3
SmilesCC(C)c1cc(Cc2c(C)cc(OCC(O)=O)cc2C)ccc1O
密度1.152 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 145 mg/mL (441.53 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 30 mg/mL (91.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.09 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0451 mL15.2253 mL30.4507 mL152.2533 mL
5 mM0.6090 mL3.0451 mL6.0901 mL30.4507 mL
10 mM0.3045 mL1.5225 mL3.0451 mL15.2253 mL
20 mM0.1523 mL0.7613 mL1.5225 mL7.6127 mL
50 mM0.0609 mL0.3045 mL0.6090 mL3.0451 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0305 mL0.1523 mL0.3045 mL1.5225 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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