Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) is a centrally active muscarinic antagonist that has been used in the symptomatic treatment of PARKINSON DISEASE. Benztropine also inhibits the uptake of dopamine.

DAT:118 nM

5 mg/kg 和 25 mg/kg Benztropine可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量增加并具有剂量依赖性.每天3 mg Benztropine可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应.

在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有轻微增加。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。Benztropine抑制MTSET诱导的抑制[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白的结合,EC50为28 μM,浓度依赖性。通过保护Cys-342免于反应,Benztropine在X-A342C DAT构建体中具有32的保护率（EC 50 /抑制[3H]WIN（4 nM）与IC 50结合）。