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别名 SVT-40776 D-tartrate
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 977 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 1,650 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 5,340 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 6,940 | 6-8周 | |
| 100 mg | ¥ 11,700 | 6-8周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,890 | 5日内发货 |
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| 产品描述 | Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) is a selective and potent muscarinic acetylcholine M3 receptor antagonist used in the study of overactive bladder and bronchial disorders. |
| 体外活性 | D-tartrate Tarafenacin 对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体(M(3)受体亲和力的 Ki = 0.19 nmol.L(-1))。在所测试的抗胆碱能药物中,酒石酸他拉芬那新对卡巴胆碱诱导的膀胱收缩的抑制作用最强,但在相同浓度范围内不影响心房收缩。酒石酸 Tarafenacin D 对尿液和心脏的选择性最高(199 倍)。Tarafenacin D-酒石酸盐与 M5 mAChR 的结合亲和力(K(d) = 0.4 nM)远高于索利那新(K(d) = 31 nM)与相同受体的结合亲和力。从索利芬那新到酒石酸他拉芬那新的计算结合自由能变化(-2.3 ± 0.3 kcal/mol)与实验得出的结合自由能变化(-2.58 kcal/mol)非常吻合,表明我们模拟的 M5 mAChR 结构及其与拮抗剂的复合物是可靠的[1][2]。 |
| 体内活性 | 在豚鼠体内模型中,Tarafenacin D-tartrate以极低剂量(6.97 微克/千克(-1)静脉注射)抑制了 25% 的膀胱自发收缩,且不影响动脉血压[1]。 |
| 别名 | SVT-40776 D-tartrate |
| 分子量 | 558.48 |
| 分子式 | C25H26F4N2O8 |
| CAS No. | 1159101-48-0 |
| Smiles | O[C@@H]([C@H](O)C(O)=O)C(O)=O.Fc1cccc(c1)N(Cc1cc(F)c(F)c(F)c1)C(=O)O[C@H]1CN2CCC1CC2 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (143.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.91 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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