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Elafibranor

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Elafibranor
产品编号 T4408Cas号 923978-27-2
别名 GFT505

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

Elafibranor

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Elafibranor
纯度: 99.55%
产品编号 T4408 别名 GFT505Cas号 923978-27-2

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 243
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 745
现货
25 mg
¥ 1,450
现货
50 mg
¥ 2,320
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
500 mg
¥ 7,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 546
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
Elafibranor产品问题解答
请问有S100A9、S100A8这二个抑制剂有吗?
Paquinimod(产品编号 T7310 CAS 248282-01-1)能抑制S100A9、S100A8。Tasquinimod(产品编号 T6695 CAS 254964-60-8)只能抑制S100A9。
常见问题解答
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively.
靶点活性
PPARα:45 nM (EC50), PPARδ:175 nM (EC50)
体外活性
GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂,用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007,两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性,并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。
体内活性
GFT505能够改善胰岛素敏感性,初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益,目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好,不会引起体重增加或心脏事件,但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢,并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。
别名GFT505
化学信息
分子量384.49
分子式C22H24O4S
CAS No.923978-27-2
SmilesCSc1ccc(cc1)C(=O)\C=C\c1cc(C)c(OC(C)(C)C(O)=O)c(C)c1
密度1.21 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6008 mL13.0042 mL26.0085 mL130.0424 mL
5 mM0.5202 mL2.6008 mL5.2017 mL26.0085 mL
10 mM0.2601 mL1.3004 mL2.6008 mL13.0042 mL
20 mM0.1300 mL0.6502 mL1.3004 mL6.5021 mL
50 mM0.0520 mL0.2601 mL0.5202 mL2.6008 mL
100 mM0.0260 mL0.1300 mL0.2601 mL1.3004 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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