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Elafibranor

Synonyms: GFT505
货号 T4408Cas号 923978-27-2 一键复制产品信息纯度: 98.78%
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Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

Elafibranor

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纯度: 98.78%

货号 T4408Cas号 923978-27-2

别名 GFT505

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

Elafibranor
其他形式的 “Elafibranor”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 179
现货
5 mg
¥ 396
现货
10 mg
¥ 591
现货
25 mg
¥ 1,130
现货
50 mg
¥ 1,880
现货
100 mg
¥ 2,970
现货
200 mg
¥ 4,230
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 436
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively.
靶点活性
PPARδ:175 nM (EC50), PPARα:45 nM (EC50)
体外活性

GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂,用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007,两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性,并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。

体内活性

GFT505能够改善胰岛素敏感性,初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益,目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好,不会引起体重增加或心脏事件,但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢,并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。

别名
GFT505
化学信息
分子量384.49
分子式C22H24O4S
CAS No.923978-27-2
SmilesCSc1ccc(cc1)C(=O)\C=C\c1cc(C)c(OC(C)(C)C(O)=O)c(C)c1
密度1.21 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (325.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.2 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6008 mL13.0042 mL26.0085 mL130.0424 mL
5 mM0.5202 mL2.6008 mL5.2017 mL26.0085 mL
10 mM0.2601 mL1.3004 mL2.6008 mL13.0042 mL
20 mM0.1300 mL0.6502 mL1.3004 mL6.5021 mL
50 mM0.0520 mL0.2601 mL0.5202 mL2.6008 mL
100 mM0.0260 mL0.1300 mL0.2601 mL1.3004 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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