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Tubulin-IN-51 是一种具备口服活性的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂,其 IC50 为 31 nM。此化合物在体外能够促进微管蛋白的聚合,并且与 Paclitaxel 不竞争性结合,同时抑制 Vinblastine 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 还能有效抑制多种裸鼠异种移植模型中肿瘤的生长,包括 A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤。

Tubulin-IN-51 是一种具备口服活性的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂,其 IC50 为 31 nM。此化合物在体外能够促进微管蛋白的聚合,并且与 Paclitaxel 不竞争性结合,同时抑制 Vinblastine 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 还能有效抑制多种裸鼠异种移植模型中肿瘤的生长,包括 A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Tubulin-IN-51 is an orally active tubulin inhibitor with an IC50 of 31 nM. It promotes tubulin polymerization in vitro and does not competitively bind with Paclitaxel. Tubulin-IN-51 inhibits the binding of Vinblastine to tubulin and suppresses tumor growth in various nude mouse xenograft models, including those using A549 human non-small cell lung cancer (NSCLC) cells and U87-MG human glioblastoma. |
| 体外活性 | Tubulin-IN-51 (Compound 8) 促进微管蛋白聚合,类似于紫杉醇的机制,并阻止 [3 H] 长春花碱与微管蛋白结合。在低浓度 (10-35 nM) 时,它下调G1期细胞比例并诱导细胞凋亡,而在高浓度 (35-200 nM) 时阻滞 G2/M 期,与紫杉醇的作用模式相似。Tubulin-IN-51 对 KB、KB 8.5 和 KBV1 细胞的增殖抑制作用的 IC 50 分别为 23 nM、67 nM 和 953 nM。 |
| 体内活性 | Tubulin-IN-51 (Compound 8) 在给药剂量为 15-20 mg/kg 并通过静脉注射于分期后的第 0、7、14 和 21 天时,可以有效抑制 A549 NSCLC 细胞异种移植的小鼠模型中的肿瘤生长。同时,Tubulin-IN-51 以 2.5-50 mg/kg 的剂量口服于分期后的第 0、7 天,也能抑制 U87-MG 人胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。 |
| 分子量 | 464.82 |
| 分子式 | C18H18ClF5N6O |
| CAS No. | 849550-36-3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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