GC1118 (GC-1118A) (1 μg/mL, 24-120 h) 在 KRAS 野生型和突变型细胞中展现出显著的抗增殖效应。使用 GC1118 (100 µM, 6 days) 可以有效抑制 G096 和 G022 原代肿瘤细胞的生长。GC1118 (0.1-50 μg/mL, 2 h) 能够阻止 HCT8 细胞中由 EGFR 高亲和力和低亲和力配体诱导的 EGFR 信号传导过程。GC1118 (0.005-100 μg/mL, 3 days) 在 HCT8 细胞中抑制高亲和力和低亲和力配体引发的细胞增殖。

GC1118 (GC-1118A) 在不同的异种移植瘤小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤效果。具体来说，GC1118 在剂量为1 mg/kg，经腹腔注射，每周注射两次，持续5周的情况下，显著抑制了AGS异种移植瘤的生长。在50 mg/kg剂量下，经腹腔注射，每周两次，GC1118 在患者来源的GBM异种移植瘤中表现出优越的抗肿瘤活性。此外，GC1118 在剂量为1 mg/mouse，每周两次注射，持续5周，显著抑制了HCT8、Lovo、HCT15、LS174T、LS513和SW48异种移植瘤的生长。在患者来源的CRC-024T异种移植瘤模型中，GC1118 在1 mg/mouse，每周两次，持续52天的剂量下展现了中等程度的抗肿瘤活性。