PROTACs通过连接两种不同的配体来发挥作用，这两种配体由一个连接体结合在一起；其中一个是E3泛素连接酶的配体，另一个则是目标蛋白的配体。PROTACs利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统，有选择性地降解目标蛋白[1]。