CBPD-409 (0.01-10 nM) 在前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中抑制 AR 信号转导以及 c-Myc 表达。

CBPD-409 在 ICR 小鼠模型中表现出以下药代动力学参数：(1 mg/kg，静脉注射；3 mg/kg，口服) 清除率 CL 为 1.7 mL/min/kg，半衰期 T 1/2 为 2.8 小时（静脉注射）和 2.6 小时（口服），血药浓度 C max 达到 2494 ng/mL，口服生物利用度 F 为50%。在抗肿瘤活性方面，CBPD-409 (0.3-1 mg/kg，口服，每天一次，持续 5 周) 对 VCaP 前列腺癌的肿瘤生长抑制率 TGI 为 73-87%，且在 VCaP 异种移植小鼠模型中未表现出显著毒性。