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NF-56-EJ40 hydrochloride
很棒产品编号 T12216LCas号 2728500-80-7
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。
NF-56-EJ40 hydrochloride
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产品编号 T12216LCas号 2728500-80-7
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 287 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 427 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 735 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,097 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,653 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,479 | 现货 |
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与"NF-56-EJ40 hydrochloride"相关的抑制剂
Ibutamoren Mesylate
伊布莫仑甲磺酸盐, MK-677, MK-0677
T7112159752-10-0
Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
- ¥ 185
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Human growth hormone-releasing factor acetate 是一种下丘脑多肽，通过与垂体前叶细胞上的 GHRH 受体 (GHRHR) 结合来刺激 GH 的产生和释放。
- ¥ 1050
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Anamorelin (ONO-7643) 是新型ghrelin receptor 激动剂，根据FLIPR 检测，得到其EC50=0.74 nM。
- ¥ 198
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T115601314796-00-3
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- ¥ 712
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Capromorelin Tartrate
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TQ0022193273-69-7
Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) 是口服有活性的 growth hormone secretagogue receptor 有效激动剂，能够作用于 hGHS-R1a(Ki:7 nM)。
- ¥ 158
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Obestatin (rat) acetate
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Obestatin (rat) acetate 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体。它具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化特性。 它抑制食物摄入，抑制空肠收缩，并减少体重增加。
- ¥ 978
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CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base)
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CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base) (DAC:GRF acetate) 是生长激素释放激素 (GHRH)（也称为生长激素释放因子 (GRF)）和生长激素促分泌素 (GHS) 的合成类似物。
- ¥ 780
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AnaMorelin hydrochloride
阿拉莫林盐酸盐, RC-1291 hydrochloride, ONO-7643 hydrochloride
T7225861998-00-7
AnaMorelin hydrochloride (RC-1291 hydrochloride) 是生长素受体激动剂，根据 FLIPR 检测，得到 EC50=0.74 nM。
- ¥ 263
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YIL 781
T23543875258-85-8
YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM))，对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。
- ¥ 428
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TM-N1324
T171031144477-35-9
TM-N1324 是一种 GPR39 激动剂。 TM-N1324 在没有和存在 Zn2+ 的情况下分别以 280 nM 和 9 nM 的高效率和效力激活人 GPR39。 TM-N1324 对鼠 GPR39 表现出相似的效力，EC50 分别为 180 nM 和 5 nM。
- ¥ 377
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Cortistatin-8 acetate
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Cortistatin-8 acetate 是一种皮质抑素类似物，是一种GHS-R拮抗剂，对生长激素促分泌素受体有抑制作用。Cortistatin-8 acetate 是一种合成皮质抑素衍生的生长素释放肽受体配体，不会改变人类对酰化生长素释放肽或海沙瑞林的内分泌反应。
- ¥ 1650
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L-692429
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T11798145455-23-8In house
L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。
- ¥ 1780
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | NF-56-EJ40 hydrochloride is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 hydrochloride has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM. |
| 体外活性 | NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合，其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点，在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示，人类SUCNR1的Y301.39F突变体，NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应，可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1，形成双重突变体K181.31E/K2697.32N（即人源化大鼠SUCNR1），其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性，但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。 |
| 分子量 | 516.46 |
| 分子式 | C27H31Cl2N3O3 |
| CAS No. | 2728500-80-7 |
| Smiles | O=C(CC1=C(NC(C2=CC=CC(C3=CC=C(CN4CCN(CC4)C)C=C3)=C2)=O)C=CC=C1)O.Cl.Cl |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (9.68 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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