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NF-56-EJ40 hydrochloride

NF-56-EJ40 hydrochloride

定制合成
产品编号 T12216L   CAS 2728500-80-7

NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效,高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂,IC50 为 25 nM,Ki 为 33.5 nM,对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力,Ki 值为 17.4 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
NF-56-EJ40 hydrochloride Chemical Structure
NF-56-EJ40 hydrochloride, CAS 2728500-80-7
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 287 现货
10 mg ¥ 427 现货
25 mg ¥ 735 现货
50 mg ¥ 1,097 现货
100 mg ¥ 1,653 现货
200 mg ¥ 2,479 现货
其他形式的 NF-56-EJ40 hydrochloride:
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产品目录号及名称: NF-56-EJ40 hydrochloride (T12216L)
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参考文献
产品描述 NF-56-EJ40 hydrochloride is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 hydrochloride has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM.
体外活性 NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合,其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点,在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示,人类SUCNR1的Y301.39F突变体,NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应,可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1,形成双重突变体K181.31E/K2697.32N(即人源化大鼠SUCNR1),其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性,但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。
分子量 516.46
分子式 C27H31Cl2N3O3
CAS No. 2728500-80-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (9.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9363 mL 9.6813 mL 19.3626 mL 48.4065 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8725 mL 9.6813 mL

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1. Haffke M, et al. Structural basis of species-selective antagonist binding to the succinate receptor. Nature. 2019 Oct;574(7779):581-585.
Capromorelin Tartrate TM-N1324 hGPR91 antagonist 1 YIL 781 Relamorelin Human growth hormone-releasing factor acetate PF-5190457 Anamorelin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NF-56-EJ40 hydrochloride 2728500-80-7 GPCR/G Protein GHSR NF-56-EJ40 Hydrochloride NF56EJ40hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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