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NF-56-EJ40 hydrochloride
很棒
产品编号 T12216LCas号 2728500-80-7
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。
NF-56-EJ40 hydrochloride
很棒 纯度: 99.33%
产品编号 T12216LCas号 2728500-80-7
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 287 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 427 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 735 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,097 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,653 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,479 | 现货 |
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | NF-56-EJ40 hydrochloride is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 hydrochloride has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM. |
| 体外活性 | NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合，其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点，在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示，人类SUCNR1的Y301.39F突变体，NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应，可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1，形成双重突变体K181.31E/K2697.32N（即人源化大鼠SUCNR1），其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性，但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。 |
| 分子量 | 516.46 |
| 分子式 | C27H31Cl2N3O3 |
| CAS No. | 2728500-80-7 |
| Smiles | O=C(CC1=C(NC(C2=CC=CC(C3=CC=C(CN4CCN(CC4)C)C=C3)=C2)=O)C=CC=C1)O.Cl.Cl |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (9.68 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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