Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效,高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂,IC50 为 25 nM,Ki 为 33.5 nM,对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力,Ki 值为 17.4 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 287 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 427 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 735 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,097 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,653 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 2,479 | 现货 |
产品描述 | NF-56-EJ40 hydrochloride is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 hydrochloride has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM. |
体外活性 | NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合,其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点,在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示,人类SUCNR1的Y301.39F突变体,NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应,可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1,形成双重突变体K181.31E/K2697.32N(即人源化大鼠SUCNR1),其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性,但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。 |
分子量 | 516.46 |
分子式 | C27H31Cl2N3O3 |
CAS No. | 2728500-80-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 5 mg/mL (9.68 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9363 mL | 9.6813 mL | 19.3626 mL | 48.4065 mL |
5 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL | 9.6813 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
NF-56-EJ40 hydrochloride 2728500-80-7 GPCR/G Protein GHSR NF-56-EJ40 Hydrochloride NF56EJ40hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit