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Gossypetin

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纯度: 95%

货号 TN1711Cas号 489-35-0

别名 棉花素

Gossypetin 是一种可从Rhodiola rosea Linn.中提取的六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径。Gossypetin 具有抗突变、抗动脉粥样硬化、抗氧化以及细胞保护和抗菌作用,它通过下调溶酶体酪蛋白酶 K 的活性和诱导肌动蛋白环破骨细胞中的自噬相关蛋白来抑制骨吸收。

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货号 TN1711 别名 棉花素Cas号 489-35-0

Gossypetin 是一种可从Rhodiola rosea Linn.中提取的六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径。Gossypetin 具有抗突变、抗动脉粥样硬化、抗氧化以及细胞保护和抗菌作用,它通过下调溶酶体酪蛋白酶 K 的活性和诱导肌动蛋白环破骨细胞中的自噬相关蛋白来抑制骨吸收。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
Gossypetin, a hexahydroxylated flavonoid extractable from Rhodiola rosea Linn. is a potent MKK3 and MKK6 inhibitor that strongly attenuates the MKK3/6-p38 signaling pathway.Gossypetin exhibits antimutagenic, antiatherosclerotic, antioxidant, as well as cytoprotective and antimicrobial effects.It inhibits bone resorption by downregulating lysosomal caspase K activity and inducing autophagy-associated proteins in actin ring osteoclasts. Gossypetin has anti-mutagenic, anti-atherosclerotic, anti-oxidant, cytoprotective and antibacterial effects, and it inhibits bone resorption by down-regulating lysosomal caspase K activity and by inducing autophagy-associated protein in actin ring osteoblasts.
体外活性

Gossypetin在不同浓度和作用时间下对食管癌细胞系(KYSE30、KYSE410、KYSE450和KYSE510)的影响表现出剂量依赖性。Gossypetin (60 μM; 3 h; KYSE30 和 KYSE410 细胞) 强效抑制p38活性,并表明其直接抑制MKK3或MKK6活性。[1] 在 (20-60 μM; 48 h) 条件下,Gossypetin显著抑制KYSE30、KYSE450和KYSE510食管癌细胞的附着性生长。[1] 同时,Gossypetin (20-40 μM; 48 h; KYSE450 和 KYSE510 细胞) 降低S期细胞比例,并诱导细胞周期在G2期阻滞。[1] 此外,Gossypetin (20-40 μM; 72 h; 食管癌细胞) 诱发食管癌细胞的内源性凋亡。[1]

体内活性

Gossypetin(100 mg/kg;口服;每周5次;连续21天;(SCID)雌性小鼠)显著降低了食管肿瘤的生长体积,同时不显著减少体重。此外,Gossypetin明显减少了Ki67表达。在处理组和未处理组的鼠组织之间未观察到明显的形态学差异。进一步地,Gossypetin强烈抑制了p38的磷酸化,p38是MKK3/6下游的直接蛋白。[1]

别名棉花素
化学信息
分子量318.24
分子式C15H10O8
CAS No.489-35-0
SmilesOc1ccc(cc1O)-c1oc2c(O)c(O)cc(O)c2c(=O)c1O
密度1.912 g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经
中药材名称中药材拉丁名归经
白花映山红Rhododendron mucronatum (Bl.) G·Den[R.Ledifolium G.Don, R.argyi Levl.」辛, 甘
横根费菜Sedumkamtschaticum, Fisch心, 肝, 脾
烈香杜鹃Rhododendron anthopogonoides Maxim., Rhododendron cephalanthum Franch. 及Rhododendron primulaeflarum Bur.et Franch.甘, 涩
满山红Rhododendron dauricum L.辛, 苦肺, 脾
木贼Equisetum hyemale L.甘, 苦肺, 肝
吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth., Euodia rutaecarpa ( Juss. ) Benth. var. officinalis (Dode) Huang , Euodia rutaecarpa (Juss. ) Benth. var. bodinieri (Dode) Huang辛, 苦肝, 脾, 胃, 肾
迎山红Rhododendron mucronulatum Turcz.
照山白Rhododendron micranthum Turcz.酸, 辛心, 肺, 大肠

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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