磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1（PDK1）靶向库

3-Phosphoinositide-Dependent Kinase-1 (PDK1) Targeted Library

很棒

PDK1（3-磷脂酰肌醇依赖性蛋白激酶-1）在胰岛素和生长因子信号级联中起着重要作用。已知它能磷酸化并激活至少24种属于AGC（cAMP依赖性、cGMP依赖性、蛋白激酶C）家族蛋白激酶的蛋白质。许多研究致力于理解这些AGC激酶在癌症及随后的胰岛素和生长因子刺激中的活化机制。PDK1抑制剂可能为开发有效的治疗药物提供新的机会。特别重要的是，几乎半数的常见人类肿瘤类型，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、血液系统肿瘤和卵巢癌，在调控PIP3产生的基因中具有突变，导致PDK1过度刺激和AGC激酶的活化。PDK1抑制剂在体外和体内对癌细胞生长的影响表明，PDK1是一个有效的药物靶点。研究表明PDK1是一个有前途的治疗靶点，其抑制可能有助于防止癌症和异常组织扩散。
3-磷脂酰肌醇依赖性蛋白激酶-1（PDK1）靶向库中的化合物总数约为760个。