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PF-4981517

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纯度: 99.83%

货号 T21548Cas号 1390637-82-7

别名 CYP3cide

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

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货号 T21548 别名 CYP3cideCas号 1390637-82-7

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 375
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,820
现货
50 mg
¥ 4,480
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 831
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-4981517 (CYP3cide) is a efficient, specific and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC 50 values for CYP3A activity are 0.03 μM,17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. PF-4981517 is able to be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on drug Metabolism.
靶点活性
CYP3A5:17 μM (EC50), CYP3A7:71 μM (EC50), CYP3A4:30 nM (EC50)
体外活性

在研究PF-4981517对CYP3A5功能丧失（CYP3A5*3/*3）的供体的人类肝脏微粒体的抑制时，观察到极高的代谢失活效率（k inact /K I ）为3300至3800 ml min^-1 μmol^-1。该效率相当于表观KI值在420至480 nM之间，最大失活速率（kinact）为1.6 min^-1。当在足以完全抑制CYP3A4的浓度和预孵育时间下测试PF-4981517，并应用于经过基因型鉴定的多态性CYP3A5微粒体库时，剩余CYP3A活性与CYP3A5丰度之间的相关性显著。

别名CYP3cide
化学信息
分子量456.59
分子式C26H32N8
CAS No.1390637-82-7
SmilesCc1ccc(cc1)-c1c(cnn1C)-c1nn(C)c2ncnc(N3CC[C@@H](C3)N3CCCCC3)c12
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (87.61 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 4 mg/mL (8.76 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1901 mL10.9507 mL21.9015 mL109.5074 mL
5 mM0.4380 mL2.1901 mL4.3803 mL21.9015 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1901 mL10.9507 mL
20 mM0.1095 mL0.5475 mL1.0951 mL5.4754 mL
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4380 mL2.1901 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF-4981517PF4981517PF 4981517CYP3A4

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4个月前
5.0
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