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PF-4981517
还可以
产品编号 T21548Cas号 1390637-82-7
别名 CYP3cide
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
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PF-4981517
还可以 纯度: 99.83%
产品编号 T21548 别名 CYP3cideCas号 1390637-82-7
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 425 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 920 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,450 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,250 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,000 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-4981517 (CYP3cide) is a efficient, specific and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC 50 values for CYP3A activity are 0.03 μM,17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. PF-4981517 is able to be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on drug Metabolism. |
| 靶点活性 | CYP3A4:30 nM (EC50), CYP3A7:71 μM (EC50), CYP3A5:17 μM (EC50) |
| 体外活性 | 在研究PF-4981517对CYP3A5功能丧失（CYP3A5*3/*3）的供体的人类肝脏微粒体的抑制时，观察到极高的代谢失活效率（k inact /K I ）为3300至3800 ml min^-1 μmol^-1。该效率相当于表观KI值在420至480 nM之间，最大失活速率（kinact）为1.6 min^-1。当在足以完全抑制CYP3A4的浓度和预孵育时间下测试PF-4981517，并应用于经过基因型鉴定的多态性CYP3A5微粒体库时，剩余CYP3A活性与CYP3A5丰度之间的相关性显著。 |
| 别名 | CYP3cide |
| 分子量 | 456.59 |
| 分子式 | C26H32N8 |
| CAS No. | 1390637-82-7 |
| Smiles | Cc1ccc(cc1)-c1c(cnn1C)-c1nn(C)c2ncnc(N3CC[C@@H](C3)N3CCCCC3)c12 |
| 密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (87.61 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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