Name: EGFR-IN-169
Brand: TargetMol
SKU: T212564
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产品介绍

生物活性

产品描述	EGFR-IN-169 is an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor derived from ginsenoside, with an IC50 of 5.19 μM. It disrupts colorectal cancer cell migration and growth by inhibiting the EGFR-mediated RalA/EMT pathway. With an IC50 of 4.46 μM against HCT-116 cells and a selectivity index (SI) of 16.92, EGFR-IN-169 also inhibits CDKs, induces G0/G1 cell cycle arrest, and suppresses cell migration and invasion. Additionally, EGFR-IN-169 reduces mitochondrial membrane potential, induces apoptosis and reactive oxygen species (ROS) production. It is applicable in cancer research, particularly for colorectal cancer.
靶点活性	EGFR:5.19 μM
体外活性	EGFR-IN-169 (Compound 4e) 对于 HCT-116 细胞的 IC 50 为 4.46 μM，CT-26 细胞为 6.89 μM，HT-29 细胞为 9.03 μM，SW620 细胞为 16.01 μM，以及 Caco-2 细胞为 18.98 μM。在 5-10 μM 浓度下处理 48 小时，EGFR-IN-169 可抑制 HCT-116 和 CT-26 细胞系的集落形成。该化合物在 2.5-10 μM剂量范围内，48 小时内能显著诱导 HCT-116 细胞的 G0/G1 期阻滞，并在 24-48 小时内诱导细胞凋亡。在 2.5-10 μM 浓度下处理 12 小时，可导致 HCT-116 细胞的线粒体损伤和活性氧 (ROS) 的积累。此外，EGFR-IN-169 在 5 μM 浓度时，48 小时内抑制 HCT-116 细胞的迁移和侵袭，且能以剂量依赖的方式抑制 HCT-116 细胞中 RalA 蛋白的激活。
体内活性	EGFR-IN-169 (Compound 4e) 在小鼠实验中表现出良好的安全性（100 mg/kg，每日一次，持续 7-14 天）。此外，在 CT-26 肿瘤小鼠模型中，EGFR-IN-169（5-10 mg/kg，腹腔注射）能够有效抑制肿瘤生长。