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SSR504734 HCl

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SSR504734 HCl
产品编号 T90597Cas号 615571-23-8

SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1IC50分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 在精神分裂症、焦虑症和抑郁症模型中表现出活性。

SSR504734 HCl
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SSR504734 HCl

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SSR504734 HCl
纯度: 99.54%
产品编号 T90597Cas号 615571-23-8

SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1IC50分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 在精神分裂症、焦虑症和抑郁症模型中表现出活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 619
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,880
现货
25 mg
¥ 3,360
现货
50 mg
¥ 4,780
现货
100 mg
¥ 6,660
现货
200 mg
¥ 8,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,180
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
SSR504734 is an orally active, selective and reversible inhibitor of human, rat, and mouse GlyT1 ( IC 50 =18, 15, and 38 nM, respectively). SSR504734 exhibits activity in schizophrenia, anxiety and depression models [1].
靶点活性
GlyT1 (human):18 nM, GlyT1 (rat):15 nM
体外活性
SSR504734 (15 nM-86 μM; 10 min) inhibits the ex vivo uptake of glycine in human SK-N-MC and rat C6 cells [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: Human neuroblastoma (SK-N-MC) and rat astrocytoma (C6) cells Concentration: 15 nM-86 μM Incubation Time: 10 min Result: Showed IC 50 values of 18 and 15 nM for human SK-N-MC and rat C6 cells, respectively.
体内活性
SSR504734 (i.p. and p.o.; 1-100 mg/kg; once) treatment demonstrates good oral bioavailability [1]. SSR504734 (i.p.; 30 mg/kg; once) induces a rapid and significant decrease of specific glycine uptake [1]. SSR504734 (i.p.; 10 mg/kg; once) increases extracellular levels of Glycine in the prefrontal cortex (PFC) of freely moving rats [1]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 1-100 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection and oral gavage.; 1-100 mg/kg; once Result: Showed ID 50 values of 5.0 and 4.6 mg/kg for i.p. and p.o. treatments, respectively. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 30 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once Result: Maintained at about 80% inhibition from 1 to 7 h after administration. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 10 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once Result: Produced a rapid and sustained increase in PFC extracellular levels of glycine.
化学信息
分子量433.30
分子式C20H21Cl2F3N2O
CAS No.615571-23-8
SmilesCl.[H][C@]1(CCCCN1)[C@@H](NC(=O)c1cccc(c1Cl)C(F)(F)F)c1ccccc1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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